发明名称 PYRIDINE DERIVATIVE SUBSTITUTED WITH HETEROCYCLE AND PHOSPHONOAMINO AND ANTIFUNGAL AGENT CONTAINING THE SAME
摘要 <p>An antifungal agent that has an excellent antifungal activity and excels in not only properties, especially solubility in water but also safety. There are disclosed compounds of the formula (I) and salts thereof. [in the formula, R&lt;SUP&gt;1&lt;/SUP&gt; is a hydrogen atom, halogen atom, amino, R&lt;SUP&gt;11&lt;/SUP&gt;-NH- (R&lt;SUP&gt;11&lt;/SUP&gt; is a C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkyl, hydroxylated C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkyl, C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkoxylated C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkyl or C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkoxycarbonylated C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkyl), R&lt;SUP&gt;12&lt;/SUP&gt;-(CO)-NH- (R&lt;SUP&gt;12&lt;/SUP&gt; is a C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkyl or C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkoxylated C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkyl), C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkyl, hydroxylated C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkyl, cyano C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkyl, C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkoxy, C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkoxylated C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkyl or phosphonoamino; R&lt;SUP&gt;2&lt;/SUP&gt; is a hydrogen atom, C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkyl, amino, di-(C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkylamino) or phosphonoamino; either X or Y is a nitrogen atom while the other is a nitrogen atom or oxygen atom; the ring A is a 5- or 6-membered heteroaryl ring or benzene ring optionally having one or two C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkyls or halogen atoms; Z is a single bond, methylene,ethylene, oxygen atom, sulfur atom, -CH&lt;SUB&gt;2&lt;/SUB&gt;O-, -OCH&lt;SUB&gt;2&lt;/SUB&gt;-, -NH-, -CH&lt;SUB&gt;2&lt;/SUB&gt;NH-, -NHCH&lt;SUB&gt;2&lt;/SUB&gt;-, -CH&lt;SUB&gt;2&lt;/SUB&gt;S- or -SCH&lt;SUB&gt;2&lt;/SUB&gt;-; R&lt;SUP&gt;3&lt;/SUP&gt; is a hydrogen atom, halogen atom, or optionally monosubstituted or disubstituted C&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt; alkyl, C&lt;SUB&gt;3&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;8&lt;/SUB&gt; cycloalkyl, C&lt;SUB&gt;6&lt;/SUB&gt;-C&lt;SUB&gt;10&lt;/SUB&gt; aryl, 5- or 6-membered heteroaryl or 5- or 6-membered nonaromatic heterocycle; and R&lt;SUP&gt;4&lt;/SUP&gt; is a hydrogen atom or halogen atom, provided that either R&lt;SUP&gt;1&lt;/SUP&gt; or R&lt;SUP&gt;2&lt;/SUP&gt; is phosphonoamino].</p>
申请公布号 WO2008136324(A1) 申请公布日期 2008.11.13
申请号 WO2008JP57851 申请日期 2008.04.23
申请人 EISAI R & D MANAGEMENT CO., LTD.;TANAKA, KEIGO;YAMAMOTO, EIICHI;WATANABE, NAOAKI 发明人 TANAKA, KEIGO;YAMAMOTO, EIICHI;WATANABE, NAOAKI
分类号 C07F9/6558;A61K31/664;A61P31/10 主分类号 C07F9/6558
代理机构 代理人
主权项
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