发明名称 METHOD FOR IDENTIFYING THE AGONISTIC ACTIVITY OF A TARGET COMPOUND ON A POTASSIUM CHANNEL
摘要 <p>Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Identifizierung der agonistischen Aktivität einer Zielverbindung auf einen Kaliumkanal, dadurch gekennzeichnet, dass man: a) eine Population von Zellen, die einen Kaliumkanal und gegebenenfalls einen Protein-basierten fluoreszenzoptischen Spannungssensor exprimieren, bereitstellt, b) gegebenenfalls die Zellen gemäß (a) mit einem spannungssensitiven Fluoreszenzfarbstoff inkubiert, c) die Zielverbindung dem Reaktionsansatz von a) oder b) zusetzt, d) einen Wert F&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt; der Fluoreszenzintensität der Zellen bestimmt, d) Kaliumionen in einer physiologisch verträglichen Konzentration, zusetzt, f) einen Wert F&lt;SUB&gt;2&lt;/SUB&gt; der Fluoreszenzintensität der Zellen bestimmt, und g) die Fluoreszenzintensität F&lt;SUB&gt;2&lt;/SUB&gt; mit der Fluoreszenzintensität F&lt;SUB&gt;1&lt;/SUB&gt; vergleicht und daraus die agonistische Aktivität der Zielverbindung auf den Kaliumkanal ermittelt, sowie einen mit diesem Verfahren isolierten und gereinigter Kaliumkanalagonist, diesen enthaltende Medikamente sowie deren Verwendung zur Behandlung einer Krankheit, an der Kaliumkanäle beteiligt sind.</p>
申请公布号 WO2008110247(A8) 申请公布日期 2008.11.13
申请号 WO2008EP01161 申请日期 2008.02.15
申请人 GRUENENTHAL GMBH;STRUENKER, TIMO;CAVALAR, MARKUS;BAHRENBERG, GREGOR 发明人 STRUENKER, TIMO;CAVALAR, MARKUS;BAHRENBERG, GREGOR
分类号 G01N33/68;G01N33/58 主分类号 G01N33/68
代理机构 代理人
主权项
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