摘要 |
<p>Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Identifizierung der agonistischen Aktivität einer Zielverbindung auf einen Kaliumkanal, dadurch gekennzeichnet, dass man: a) eine Population von Zellen, die einen Kaliumkanal und gegebenenfalls einen Protein-basierten fluoreszenzoptischen Spannungssensor exprimieren, bereitstellt, b) gegebenenfalls die Zellen gemäß (a) mit einem spannungssensitiven Fluoreszenzfarbstoff inkubiert, c) die Zielverbindung dem Reaktionsansatz von a) oder b) zusetzt, d) einen Wert F<SUB>1</SUB> der Fluoreszenzintensität der Zellen bestimmt, d) Kaliumionen in einer physiologisch verträglichen Konzentration, zusetzt, f) einen Wert F<SUB>2</SUB> der Fluoreszenzintensität der Zellen bestimmt, und g) die Fluoreszenzintensität F<SUB>2</SUB> mit der Fluoreszenzintensität F<SUB>1</SUB> vergleicht und daraus die agonistische Aktivität der Zielverbindung auf den Kaliumkanal ermittelt, sowie einen mit diesem Verfahren isolierten und gereinigter Kaliumkanalagonist, diesen enthaltende Medikamente sowie deren Verwendung zur Behandlung einer Krankheit, an der Kaliumkanäle beteiligt sind.</p> |
申请人 |
GRUENENTHAL GMBH;STRUENKER, TIMO;CAVALAR, MARKUS;BAHRENBERG, GREGOR |
发明人 |
STRUENKER, TIMO;CAVALAR, MARKUS;BAHRENBERG, GREGOR |