发明名称 二苯并、二萘并吡喃和二苯并、二萘并螺吡喃类化合物及制备
摘要 本发明涉及一种二苯并吡喃、二萘并吡喃、二苯并螺吡喃或二萘并螺吡喃类化合物的制备方法。所述的二苯并吡喃、二苯并螺吡喃、二萘并吡喃或二萘并螺吡喃类化合物的制备方法为:由二苯并呋喃或二萘并呋喃与锂反应,开环,然后在-70℃至-80℃与醛、酮、酯或酰胺反应,再脱水闭环,形成相应的二苯并吡喃、二萘并吡喃、二苯并螺吡喃或二萘并螺吡喃类化合物。本方法的有益效果为原料廉价易得,步骤简单,产率高,所能制备的二苯并吡喃、二萘并吡喃、二苯并螺吡喃或二萘并螺吡喃类化合物的种类很多。
申请公布号 CN100432067C 申请公布日期 2008.11.12
申请号 CN200610014049.8 申请日期 2006.06.05
申请人 南开大学 发明人 王佰全;王斌;李敏雄;徐善生
分类号 C07D311/80(2006.01);C07D311/92(2006.01);C07D311/96(2006.01);C07D407/04(2006.01);C07D407/06(2006.01);C07D493/10(2006.01);C07D491/107(2006.01);C07F17/02(2006.01);C09K9/02(2006.01);A61K31/352(2006.01) 主分类号 C07D311/80(2006.01)
代理机构 天津佳盟知识产权代理有限公司 代理人 侯力
主权项 1、一种以二苯并呋喃或二萘并呋喃为原料制备二苯并吡喃或二苯并螺吡喃或二萘并吡喃或二萘并螺吡喃类化合物的方法,其特征在于该方法包括如下步骤:将二苯并呋喃,四甲基乙二胺与锂在乙醚中回流24小时,-70℃至-80℃下加入醛、酮、酯或酰胺,反应逐渐升至室温,室温反应12小时后,水解,酸洗,脱水,经分离提纯,生成通式为(I)的相应的二苯并吡喃或二苯并螺吡喃类化合物:<img file="C2006100140490002C1.GIF" wi="994" he="512" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>分别为:氢原子、含有1到20个碳的脂肪族取代基、芳香族取代基,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>可以相同,也可以不同;或者,将二萘并呋喃与锂在乙醚中室温搅拌24小时,-70℃至-80℃下加入醛、酮、酯或酰胺,反应逐渐升至室温,室温反应12小时后,水解,酸化脱水,经分离提纯,生成通式为(II)的相应的二萘并吡喃或二萘并螺吡喃类化合物:<img file="C2006100140490002C2.GIF" wi="1196" he="538" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>分别为:氢原子、含有1到20个碳的脂肪族取代基、芳香族取代基,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>可以相同,也可以不同。
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