发明名称 3-甲氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙酮及其制备和应用
摘要 本发明涉及3-甲氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙酮的制备及其用于制备药物(+)-(S)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺草酸盐(商标名为度洛西汀<SUP></SUP>)的应用。
申请公布号 CN100432069C 申请公布日期 2008.11.12
申请号 CN200480002686.2 申请日期 2004.01.15
申请人 巴斯夫股份有限公司 发明人 R·斯特姆
分类号 C07D333/22(2006.01) 主分类号 C07D333/22(2006.01)
代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司 代理人 钟守期;姜建成
主权项 1.一种制备(+)-(S)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-丙胺草酸盐的方法,该方法包括使3-甲氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙酮或其酸加成盐发生反应制得(1 S)-3-甲氨基-1-(2-噻吩基)-丙-1-醇或其酸加成盐,以及使(1S)-3-甲氨基-1-(2-噻吩基)-丙-1-醇或其酸加成盐发生反应制得(+)-(S)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺草酸盐,其中3-甲氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙酮或其酸加成盐作为中间体通过使噻吩与3-氯丙酰氯反应并随后与甲胺反应制备。
地址 德国路德维希港