发明名称 新颖的磺酰胺类化合物及其作为内皮素受体拮抗剂的应用
摘要 本发明涉及新颖的磺酰胺类化合物及其作为活性组分在制备药物组合物中的应用。本发明还涉及相关的方面包括:这些化合物的制备工艺,包含一种或多种符合通式I的化合物的药物组合物,特别是它们作为内皮素受体拮抗剂的应用。
申请公布号 CN100432070C 申请公布日期 2008.11.12
申请号 CN01820481.3 申请日期 2001.12.04
申请人 埃科特莱茵药品有限公司 发明人 马丁·博利;克里斯托夫·博斯;瓦尔特·菲施利;马丁内·克洛泽尔;托马斯·韦勒
分类号 C07D401/04(2006.01);A61K31/506(2006.01);C07D401/14(2006.01);C07D239/47(2006.01);C07D403/12(2006.01);C07D409/14(2006.01);C07D407/14(2006.01) 主分类号 C07D401/04(2006.01)
代理机构 中国商标专利事务所有限公司 代理人 徐晓琴
主权项 1.符合通式I的化合物:<img file="C018204810002C1.GIF" wi="718" he="719" />通式I其中R<sup>1</sup>表示被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基随意取代的苯基;苯基-烷基,其中苯基被独立的取代基随意一次取代或二次取代,这些取代基选自含有卤素的基团和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基,烷基是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;苯并二氧基;包含1至4个氮原子的六元芳香环,其中六元芳香环被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基随意取代;杂芳基-烷基,其中烷基是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,杂芳基选自包含1个氧原子或1个氮原子或1个硫原子的五元芳香环,包含1至4个氮原子的六元芳香环和苯并二氧基;C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基;环烷基-烷基,其中环烷基指C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基,烷基指C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基;氢;或和R<sup>6</sup>一起形成除环中已有氮原子,还包含选自氮原子,氧原子和硫原子的卤素原子的饱和的六元环;R<sup>2</sup>表示-CH<sub>3</sub>;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Y-R<sup>a</sup>;-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C≡C-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-Z-R<sup>a</sup>;-(CH<sub>2</sub>)<sub>k</sub>-C(R<sup>b</sup>)=CR<sup>c</sup>R<sup>d</sup>;或-CH<sub>2</sub>-(2-四氢呋喃基);R<sup>3</sup>表示被独立的取代基随意一次取代或二次取代的苯基,这些取代基选自含有卤素的基团,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基;R<sup>4</sup>表示氢;C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基硫基;被包含1至4个氮原子的五元芳香环随意取代的包含1至4个氮原子的六元芳香环;包含1或2个杂原子饱和的六元环,杂原子选自氮原子,氧原子和硫原子;或C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基;R<sup>6</sup>表示氢;C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;或和R<sup>1</sup>一起可以形成除环中已有氮原子,还包含选自氮原子,氧原子和硫原子的杂原子的饱和六元环;X表示氧;或者键;Y表示键,-O-;或-NH-;-O-CO-NH-;Z表示键;k表示整数1,2,3,4,5或6;n表示整数2,3,4,5或6;m表示整数1,2,3,4或5;p表示整数0,1,2或3,R<sup>a</sup>表示氢;C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;苯基;包含1至4个氮原子的六元芳香环,可以被卤素,三氟甲基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基随意取代;包含1个硫原子和1个氮原子的五元芳香环;C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>表示氢;R<sup>d</sup>表示氢;或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;或其光学上纯的对映异构体或非对映异构体,对映异构体或非对映异构体混合物,非对映的外消旋体,非对映的外消旋体混合物,内消旋体或其药物上可接受的盐。
地址 瑞士阿施威尔