| 发明名称 | (3R,5R)－7－[2－(4－氟苯基)－5－异丙基－3－苯基－4－[(4－羟甲基苯基氨基)羰基]－吡咯－1－基]－3,5－二羟基－庚酸半钙盐的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备(3R，5R)－7－[2－(4－氟苯基)－5－异丙基－3－苯基－4－[(4－羟甲基苯基氨基)羰基]－吡咯－1－基]－3，5－二羟基－庚酸半钙盐的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101304967A | 申请公布日期 | 2008.11.12 |
| 申请号 | CN200680041616.7 | 申请日期 | 2006.11.08 |
| 申请人 | 兰贝克赛实验室有限公司 | 发明人 | J·A·萨提盖利;S·塞斯;K·基肖尔 |
| 分类号 | C07D207/34(2006.01) | 主分类号 | C07D207/34(2006.01) |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 张宜红 |
| 主权项 | 1.一种制备结构式I的(3R，5R)-7-[2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-[(4-羟基甲基苯基氨基)羰基]-吡咯-1-基]-3，5-二羟基-庚酸半钙盐的方法，<img file="A20068004161600021.GIF" wi="885" he="536" />结构式I该方法包括：a)使结构式II的胺与结构式III的异丁酰乙酸甲酯反应，形成结构式IV的化合物，其中R是羟基保护基团，选自乙酰基、苯甲酰基、四氢吡喃基、甲氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基或苄基；<img file="A20068004161600022.GIF" wi="737" he="308" />结构式II 结构式III<img file="A20068004161600023.GIF" wi="1235" he="196" />结构式IVb)使结构式IV的化合物与苯甲醛反应，形成结构式V的化合物；<img file="A20068004161600024.GIF" wi="543" he="293" />结构式Vc)使结构式V的化合物与4-氟苯甲醛反应，形成结构式VI的化合物；<img file="A20068004161600031.GIF" wi="485" he="404" />结构式VId)使结构式VI的化合物与结构式VII的化合物反应，形成结构式VIII的化合物；<img file="A20068004161600032.GIF" wi="340" he="133" />结构式VII<img file="A20068004161600033.GIF" wi="873" he="530" />结构式VIIIe)使结构式VIII的化合物同时进行缩酮和羟基保护基团的酸催化裂解(其中R是四氢吡喃基)，形成结构式IX的化合物；<img file="A20068004161600034.GIF" wi="945" he="571" />结构式IXf)使结构式IX的化合物进行碱催化水解，形成结构式X的化合物；<img file="A20068004161600041.GIF" wi="826" he="529" />结构式X，式中M＝Li、Na或Kg)使结构式X的化合物与乙酸钙水溶液反应，形成结构式I的化合物。 | ||
| 地址 | 印度哈里亚纳 | ||