作为CRTH2受体的配体的中氮茚衍生物

摘要

式(I)化合物为CRTH2拮抗剂，它可用于治疗例如哮喘、慢性阻塞性肺疾病、鼻炎、过敏性气道综合征和过敏性鼻支气管炎。式(I)中，R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地为氢、C₁－C₆烷基、全部或部分氟化的C₁－C₆烷基、卤素、－S(O)_nR₁₀、－SO₂N(R₁₀)₂、－N(R₁₀)₂、－C(O)N(R₁₀)₂、－NR₁₀C(O)R₉、－CO₂R₁₀、－C(O)R₉、－NO₂、－CN或－OR₁₁；其中每个R₉独立地为C₁－C₆烷基、芳基、杂芳基；R₁₀独立地为氢、C₁－C₆烷基、芳基或杂芳基；R₁₁为氢、C₁－C₆烷基、全部或部分氟化的C₁－C₆烷基或基团－SO₂R₁₀；n为0、1或2；R₅为C₁－C₆烷基、全部或部分氟化的C₁－C₆烷基、C₁－C₆烯基、C₁－C₆炔基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；R₆为氢、C₁－C₆烷基或者全部或部分氟化的C₁－C₆烷基；R₇和R₈独立地为氢或C₁－C₆烷基，或者R₇和R₈与它们所连接的原子共同形成一个环烷基；并且X为－CHR₆－、－S(O)_n－、－C(O)－、－NR₆SO₂－或－SO₂NR₆－，其中n为0、1或2。

主权项

1.式(I)化合物或其盐、N-氧化物、水合物或溶剂合物：其中R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地为氢、C₁-C₆烷基、全部或部分氟化的C₁-C₆烷基、卤素、-S(O)_nR₁₀、-SO₂N(R₁₀)₂、-N(R₁₀)₂、-C(O)N(R₁₀)₂、-NR₁₀C(O)R₉、-CO₂R₁₀、-C(O)R₉、-NO₂、-CN或-OR₁₁；其中每个R₉独立地为C₁-C₆烷基、芳基或杂芳基；R₁₀独立地为氢、C₁-C₆烷基、芳基或杂芳基；R₁₁为氢、C₁-C₆烷基、全部或部分氟化的C₁-C₆烷基或基团-SO₂R₁₀；n为0、1或2；R₅为C₁-C₆烷基、全部或部分氟化的C₁-C₆烷基、C₁-C₆烯基、C₁-C₆炔基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；R₆为氢、C₁-C₆烷基或者全部或部分氟化的C₁-C₆烷基；R₇和R₈独立地为氢或C₁-C₆烷基，或者R₇和R₈与它们所连接的原子共同形成一个环烷基；并且X为-CHR₆-、-S(O)_n-、-C(O)-、-NR₆SO₂-或-SO₂NR₆-，其中n为0、1或2。