发明名称 光学活性(+)或(-)-棉酚衍生物、制备方法及其用途
摘要 本发明提供了一种光学活性棉酚衍生物、特别是具有如下结构式的光学活性(-)-棉酚的席夫碱衍生物、合成方法及其用途:由高纯度的光学活性棉酚与胺类化合物缩合获得,同时本发明还提供一种制备高纯度光学活性(+)或(-)-棉酚的简便水解方法,尤其是适用于工业化生产的水解缩胺棉酚,以得到光学活性(-)-棉酚的方法,并将得到的高纯度的光学活性棉酚与胺类化合物缩合,制备光活棉酚衍生物。本发明的部分化合物表现出比(-)-棉酚更好的抗癌活性和对特定肿瘤细胞的专属杀伤性。本发明方法具有原料价廉,溶剂安全,得率高、操作简便、产品质量好的优点。
申请公布号 CN101302170A 申请公布日期 2008.11.12
申请号 CN200810039296.2 申请日期 2008.06.20
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 姜海霞;曹星欣;姜标
分类号 C07C225/18(2006.01);C07C221/00(2006.01);A61K31/135(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07C225/18(2006.01)
代理机构 上海新天专利代理有限公司 代理人 邬震中
主权项 1.一种缩胺(+)-棉酚或缩胺(-)-棉酚的化合物,其特征在于具有如下的结构式:<img file="A2008100392960002C1.GIF" wi="713" he="329" />或<img file="A2008100392960002C2.GIF" wi="723" he="460" />缩胺-(+)-棉酚缩胺-(-)-棉酚其中,R是三元环基、卤素取代的苯基,羟基取代的C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷基、苯基取代的C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>烷基、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>或R<sub>3</sub>取代的C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>烷基;所述的R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>为H、OH、羟基取代的C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷基、苯基或硝基取代的苯基。
地址 200032上海市徐汇区枫林路354号