| 发明名称 | 改进的皮克特－施彭格勒反应和由该反应制备得到的产物 | ||
| 摘要 | 本发明公开了利用改进的皮克特-施彭格勒(Pictet-spengler)反应将第二个立体异构源中心引入到具有两个立体异构源中心的四氢-β-咔啉中的方法。该方法可以在短的反应时间内高纯度高产率地制备出所需要的顺式-或反式-异构体。 | ||
| 申请公布号 | CN100430395C | 申请公布日期 | 2008.11.05 |
| 申请号 | CN03818238.6 | 申请日期 | 2003.07.14 |
| 申请人 | 利利艾科斯有限公司 | 发明人 | M·W·奥尔姆;M·J·马蒂内利;C·W·德克;J·M·帕夫拉克;E·C·切利乌斯 |
| 分类号 | C07D471/14(2006.01);C07D471/04(2006.01) | 主分类号 | C07D471/14(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;谭明胜 |
| 主权项 | 1.一种制备具有下式结构的所需要的四氢-β-咔啉非对映异构体的方法，<img file="C038182380002C1.GIF" wi="966" he="303" />其中R<sup>1</sup>是脂肪基或芳香基，R<sup>2</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基；该方法包括以下步骤：(a)用结构式为R<sup>2</sup>OH的醇酯化色氨酸，和(b)使步骤(a)中得到的色氨酸酯和结构式为R<sup>1</sup>CHO的醛反应，生成所需要的非对映异构体和不需要的非对映异构体，其中反应是在溶剂中进行的，该溶剂不溶解所需要的非对映异构体而溶解不需要的非对映异构体，其中需要的非对映异构体是顺式-非对映异构体，步骤(b)的溶剂是选自异丙醇、正丙醇、正丁醇和仲丁醇的醇。 | ||
| 地址 | 美国德拉华州 | ||