发明名称 杂环取代吡啶衍生物及含有该衍生物的抗真菌剂
摘要 本发明提供一种具有优异抗真菌作用的在物性、安全性及代谢稳定性方面都很优异的抗真菌剂。本发明公开了上式(I)表示的化合物或其盐[式中,R<SUP>1</SUP>表示氢原子、卤原子、氨基、C<SUB>1-6</SUB>烷基、C<SUB>1-6</SUB>烷氧基、或C<SUB>1-6</SUB>烷氧基C<SUB>1-6</SUB>烷基;R<SUP>2</SUP>表示氢原子、C<SUB>1-6</SUB>烷基、氨基或二C<SUB>1-6</SUB>烷基氨基;X及Y中的一个表示氮原子,另一个表示氮原子或氧原子;环A表示可以具有1个或2个卤原子或C<SUB>1-6</SUB>烷基的5或6元杂芳环或苯环;Z表示单键、亚甲基、1,2-亚乙基、氧原子、硫原子、-CH<SUB>2</SUB>O-、-OCH<SUB>2</SUB>-、-NH-、-CH<SUB>2</SUB>NH-、-NHCH<SUB>2</SUB>-、-CH<SUB>2</SUB>S-或-SCH<SUB>2</SUB>-;R<SUP>3</SUP>表示氢原子、卤原子、或者分别可以具有1个或2个选自取代基组α的取代基的C<SUB>1-6</SUB>烷基、C<SUB>3-8</SUB>环烷基、C<SUB>6-10</SUB>芳基、5或6元杂芳基、或者5或6元非芳香族类杂环基;R<SUP>4</SUP>表示氢原子或卤原子]。
申请公布号 CN101300250A 申请公布日期 2008.11.05
申请号 CN200680040781.0 申请日期 2006.10.30
申请人 卫材R&D管理有限公司 发明人 田中圭悟;井上谕;村井则夫;松仓正幸;中本和孝;白鸟修司;阿部信也
分类号 C07D401/04(2006.01);A61K31/4439(2006.01);A61K31/444(2006.01);A61P31/10(2006.01);C07D401/14(2006.01);C07D413/04(2006.01);C07D413/14(2006.01) 主分类号 C07D401/04(2006.01)
代理机构 北京市金杜律师事务所 代理人 杨宏军
主权项 1、下式(I)表示的化合物或其盐:式中,R1表示氢原子、卤原子、氨基、R11-NH-、R12-(CO)-NH-、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C1-6烷氧基、或C1-6烷氧基C1 -6烷基,其中,R11表示C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、或C1-6烷氧基羰基C1-6烷基,R12表示C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基;R2表示氢原子、C1-6烷基、氨基、或二C1-6烷基氨基;X及Y中的一个表示氮原子,另一个表示氮原子或氧原子;环A表示可以具有1个或2个卤原子或C1-6烷基的5或6元杂芳环或苯环;Z表示单键、亚甲基、1,2-亚乙基、氧原子、硫原子、-CH2O-、-OCH2-、-NH-、-CH2NH-、-NHCH2-、-CH2S-或-SCH2 -;R3表示氢原子、卤原子、或者可以具有1个或2个分别选自取代基组α的取代基的C1-6烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基、5或6元杂芳基、或者5或6元非芳香族类杂环基;R4表示氢原子或卤原子,其中,Z为单键时或R3为氢原子时,R1、R2及R4不同时为氢原子,[取代基组α]卤原子、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C3-8环烷基、C2-6链烯基及C2-6炔基。
地址 日本东京都