水溶性三唑抗真菌剂

摘要

通式(I)的一种三唑化合物或其药理学上可接受的盐：式中，X代表一种能使式X-OH所示化合物具有抗真菌活性的基团，L代表一种-(有邻位取代C₆-C₁₀芳基)-CH₂-基团等，和R代表一种-P(＝O)(OH)₂基团等。

主权项

1.通式(I)所示三唑化合物或其药理学上可接受的盐式中，X表示通式(III)所示基团式中，Ar¹表示也可以有从卤素原子和三氟甲基组成的一组中选择的相同或不同的1～3个取代基的苯基，Ar²表示也可以有从取代基群γ中选择的相同或不同的1～5个取代基的苯基、也可以有从取代基群γ中选择的相同或不同的1～5个取代基的单环式杂芳基、也可以有从取代基群γ中选择的相同或不同的1～5个取代基的萘基或者也可以有从取代基群γ中选择的相同或不同的1～5个取代基的稠合双环式杂芳基，E表示亚甲基、或式-S(O)_n1-所示基团，式中n1表示0～2的整数，A¹表示C₄-C₇环烷基或杂环基，R⁴和R⁵独立地表示氢原子或C₁-C₆烷基，G表示式(Ga)所示基团-(CO)_p-(R⁶C＝CR⁷)_q-(C≡C)_r-(R⁸C＝CR⁹)_s-(Ga)式中，R⁶、R⁷、R⁸、和R⁹独立地表示氢原子、或也可以有相同或不同的1～5个卤素原子的C₁-C₆烷基，p表示0～1的整数，q表示0～3的整数，r和s独立地表示0～2的整数，或者G表示式(Gb)所示基团-Φ-CO-NR^ψ-T-(Gb)式中，φ表示也可以有从氟原子和氯原子组成的取代基群中选择的相同或不同的1～2个取代基的亚苯基、或者也可以有从氟原子和氯原子组成的取代基群中选择的相同或不同的1～2个取代基的亚萘基，R^ψ表示氢原子或C₁-C₆烷基，T表示单键、或者直链或支化的C₁-C₈亚烷基，或者X表示通式(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)、(X)、(XI)、(XII)或(XIII)所示基团：L表示通式-L^a-L^b-所示基团，式中L^a表示单键、氧原子、也可以有从取代基群α中选择的1个取代基的苯基或萘基、也可以有从取代基群α中选择的1个取代基的含有O或S作为杂原子的5元杂环基、或也可以有从取代基群α中选择的1个取代基的C₃-C₇环烷基，L^b表示任选地被1个C₁-C₆烷基、1个羧基、1个二(C₁-C₆烷基)氨基或1个二(C₁-C₆烷基)氨基-C₁-C₆烷基取代的C₁-C₅亚烷基，R表示氢原子，-P(＝O)(OH)₂基团，或也可以有从取代基群β中选择的1个或2个不同的取代基的C₁-C₆链烷酰基；取代基群α选自下列基团：C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤素原子、氰基、羧基、和有1个-O-P(＝O)(OH)₂基团取代的C₁-C₆烷基；取代基群β选自下列基团：羧基，和式-Q-NR²′R³′所示基团，式中Q表示单键或羰基，R²′和R³′相同或不同，各自独立地表示氢原子或C₁-C₆烷基，或者R²′和R³′表示连同它们所连结的氮原子一起形成一个被C₁-C₆烷基取代的哌嗪基；取代基群γ选自下列基团：卤素原子，羟基，巯基，硝基，氨基，氰基，羧基，也可以有从取代基群ζ中选择的相同或不同的1～5个取代基的C₁-C₆烷基，也可以有从取代基群ζ中选择的相同或不同的1～5个取代基的C₁-C₆烷氧基，也可以有从取代基群ζ中选择的相同或不同的1～5个取代基的C₁-C₆链烷酰基，也可以有从取代基群ζ中选择的相同或不同的1～5个取代基的C₂-C₆链烷酰氧基，C₂-C₇烷氧羰基，C₂-C₅链烷酰氨基，式-C(O)-NR^2aR^3a所示基团、式中R^2a和R^3a各自独立地表示氢原子或C₁-C₆烷基、或者R^2a和R^3a连同它们所结合的氮原子一起形成一个4员～7员的含氮杂环的基团，式-S(O)_μ1-R^ζ1所示基团、式中μ1表示0～2的整数、R^ζ1表示也可以有从取代基群η中选择的相同或不同的1～5个取代基的C₁-C₆烷基，式-S(O)_μ2-O-R^ζ2所示基团、式中μ2表示0～2的整数、R^ζ2表示也可以有从取代基群η中选择的相同或不同的1～5个取代基的C₁-C₆烷基，式-O-S(O)_μ3-R^ζ3所示基团、式中μ3表示0～2的整数、R^ζ3表示也可以有从取代基群η中选择的相同或不同的1～5个取代基的C₁-C₆烷基，也可以有从取代基群δ中选择的相同或不同的1～2个取代基的咪唑基，也可以有从取代基群δ中选择的相同或不同的1～2个取代基的吡唑基，也可以有从取代基群δ中选择的相同或不同的1～2个取代基的三唑基，也可以有从取代基群δ中选择的相同或不同的1～2个取代基的四唑基，C₂-C₆链烯基、C₂-C₆链炔基，C₃-C₆环烷基，和有C₃-C₆环烷基取代的C₁-C₆烷基；取代基群δ选自下列基团：C₁-C₄烷基，被相同或不同的1～5个卤素原子取代的C₁-C₄烷基，以及卤素原子；取代基群ζ选自下列基团：卤素原子，羟基，氰基，和C₁-C₆烷氧基；取代基群η选自下列基团：卤素原子，和羟基。