| 发明名称 | S－(－)－那氟沙星及其水溶性盐的制备方法和用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种S－(－)－那氟沙星的制备方法，以3，4－二氟－6－溴乙酰苯胺为起始原料，经喹啉合成、加氢、直接拆分出光学活性中间体，再经与乙氧甲叉成环、羧基保护、与4－羟基哌啶缩合，最后脱保护水解。将S－(－)－那氟沙星与与医药上允许的碱反应制成S－(－)－那氟沙星水溶性盐。与现有那氟沙星合成及拆分技术相比，本发明原料价廉易得，反应温和，拆分工艺收率稳定、光学纯度高、拆分剂可循环使用，适合工业化生产。S－(－)－那氟沙星水溶性盐用于临床，抗菌活性大大提高，毒副作用降低，同时水溶性的增加更扩大了剂型的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN101298452A | 申请公布日期 | 2008.11.05 |
| 申请号 | CN200810122800.5 | 申请日期 | 2008.06.30 |
| 申请人 | 南京华威医药科技开发有限公司 | 发明人 | 张孝清;朱宏彬;肖涛 |
| 分类号 | C07D471/06(2006.01);A61K31/4745(2006.01);A61P31/00(2006.01) | 主分类号 | C07D471/06(2006.01) |
| 代理机构 | 南京天华专利代理有限责任公司 | 代理人 | 徐冬涛 |
| 主权项 | 1、一种S-(-)-那氟沙星的制备方法，按如下方法制备：<img file="A2008101228000002C1.GIF" wi="1910" he="644" /> | ||
| 地址 | 210012江苏省南京市花神大道8号 | ||