发明名称 作为C-FMS激酶抑制剂的5-氧代-5,8-二氢-吡啶并-嘧啶类
摘要 通过提供有效的C-FMS激酶抑制剂,本发明满足了目前对于选择性的和有效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂的需求。本发明涉及新型的式I化合物,或其溶剂合物、水合物、互变异构体或可药用盐,其中:在说明书中描述了W、A、Y、n、Z和R<SUP>102</SUP>。
申请公布号 CN101300258A 申请公布日期 2008.11.05
申请号 CN200680040646.6 申请日期 2006.09.13
申请人 詹森药业有限公司 发明人 M·R·普莱尔;H·黄;H·胡;R·迪斯贾莱西
分类号 C07D471/04(2006.01);A61K31/519(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07D471/04(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜;李连涛
主权项 1.式I化合物:<img file="A20068004064600021.GIF" wi="461" he="266" />或其一种形式,其中:W是N或CH;A是不存在或者是烷基;Y是选自以下的环:环烷基、二环烷基、芳基、烷基芳基、环烷基芳基、芳基环烷基或杂芳基,条件是Y不是噻唑;n选自1、2、3或4;R<sup>102</sup>是NR<sup>103</sup>R<sup>104</sup>、杂芳基、烷氧基或苯基,其任选被R<sup>101</sup>取代;R<sup>101</sup>是一个、二个或三个选自以下的取代基:羟基、甲基、卤素、-CF<sub>3</sub>或甲氧基;R<sup>103</sup>和R<sup>104</sup>独立地是氢、烷基,或者R<sup>103</sup>和R<sup>104</sup>可以一起形成选自以下的环:<img file="A20068004064600022.GIF" wi="1384" he="391" />其中R<sup>a</sup>是氢或烷基,R<sup>c</sup>是氢、烷基、烷氧基烷基、-C(O)烷基或-CH<sub>2</sub>C(O)烷基,并且R<sup>d</sup>是氢、烷基或Cl;以及Z是CO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>或CONR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>;其中R<sup>1</sup>是氢或烷基;并且R<sup>2</sup>是氢、烷基、环烷基或烷氧基;或者,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>可以一起形成吡咯烷或哌啶环。
地址 比利时比尔斯