摘要 |
Esta solicitud revela un nuevo proceso para sintetizar derivados de (3-alquil-5-piperidin-1-il-3,3a-dihidro-pirazolo[1,5-a]pirimidín-7-il)-amino, e intermediarios utiles en la síntesis de los mismos. Los derivados de (3-alquil-5-piperidin-1-il-3,3a- dihidro-pirazolo[1,5-a]pirimidín-7-il)-amino objeto son utiles como compuestos inhibidores de quinasa dependiente de ciclina (inhibidores de CDK) en preparaciones farmacéuticas. Reivindicacion 1: Un proceso para la síntesis de compuestos inhibidores de CDK que tienen la estructura de la formula (1) a través de la aminacion de modo secuencial, primero con una amina primaria y luego con una amina secundaria, de un compuesto intermediario de la estructura de la formula (2) en donde R1 es un grupo funcional alquiloxi lineal, ramificado, o cíclico de la estructura (-R2a-OH), R2a es un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico, R2 es un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico, y R3 es un alquilen-heterociclo, comprendiendo dicho proceso la formacion del compuesto intermediario de la formula (2), haciendo reaccionar, en un solvente de reaccion en reflujo seleccionado de alcoholes que tienen 5 o menos átomos de carbono y mezclas de dos o más de los mismos, una solucion de metanol de una sal de un compuesto de 4-alquil-3-amino-pirazol de la Formula (3) con un reactivo de desamidacion seleccionado de malonato de dimetilo, cloruro de monometilmalonilo, y dicloruro de malonilo en presencia de una base de Lewis que tiene suficiente afinidad protonica para extraer un proton del nitrogeno de posicion 1 sobre el anillo de pirazol.
|