齐墩果酸衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明在齐墩果酸母核的A环引入羰基、吲哚杂环、吡嗪杂环、喹啉杂环、苯腙环等功能基团，所得齐墩果酸衍生物均能用于抗骨质疏松药物及健康食品，且绝大多数对由活性维生素D引起的骨细胞分化有强烈的抑制作用，本发明齐墩果酸衍生物的制备方法清楚、易行，容易控制生成各种结构的衍生物，可用于抗骨质疏松药物及健康食品，制成口服液、片剂、胶囊剂等剂型。

主权项

1、齐墩果酸衍生物，其特征是为A-L齐墩果酸母核的A环衍生物，A-L齐墩果酸母核结构式如下：所述衍生物包括：(1)在A-L齐墩果酸母核的A环2，3位引入单羰或双羰基的齐墩果酸衍生物：引入单羰的衍生物R₁为羰基，R₂为氢，引入双羰基的衍生物R₁和R₂都为羰基；(2)在A-L齐墩果酸母核的A环2，3位引入吲哚环的齐墩果酸衍生物，其结构式如下：其中R₃，R₄，R₅，R₆各自独立为氢、羟基、卤素、直链或支链C₁-C₈的低级烷基、羧基、三氟甲基、乙酰基、直链或支链低级烷氧基、卤代烷基、芳基、芳氧基或氨基，其中直链或者支链C₁-C₈烷烃为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、异构戊基、异构己基、异构庚基和异构辛基；(3)在A-L齐墩果酸母核的A环2，3位引入喹啉环的齐墩果酸衍生物，其结构式如下：其中R₃，R₄，R₅，R₆各自独立为氢、羟基、卤素、直链或支链C₁-C₈的低级烷基、羧基、三氟甲基、乙酰基、直链或支链低级烷氧基、卤代烷基、芳基、芳氧基或氨基；(4)在A-L齐墩果酸母核的A环2，3位引入吡嗪环的齐墩果酸衍生物，其结构式如下：R₇，其中R₉，R₁₀，R₁₁，R₁₂各自独立为H，C_1-14的烷基或者不饱和烃基，卤素F、Cl、Br、I，OH，NH₂，OMe，OC₂H₅，NO₂，CN，CF₃，COOMe，COPh，COOH，Ph为苯基；或者R₇和R₈各自独立为H，C_1-14的烷基或者不饱和烃基，卤素F、Cl、Br、I，OH，NH₂，OMe，OC₂H₅，NO₂，CN，CF₃，COOMe，COPh，COOH，Ph，Ph为苯基；(5)在A-L齐墩果酸母核的A环3位引入苯腙的齐墩果酸衍生物，其结构式如下：其中R₁₂’，R₁₃，R₁₄，R₁₅，R₁₆各自为氢、羟基、卤素、直链或支链C₁-C₈的低级烷基、羧基、三氟甲基、乙酰基、直链或支链低级烷氧基、卤代烷基、芳基、芳氧基或氨基。