| 摘要 |
Настоящее изобретение обеспечивает новый, возможный для реализации в промышленности и экономически предпочтительный способ получения высокочистого гидрохлорида 1-бензил-4-[(5,6-диметокси-1-инданон)-2-ил]метилпиперидина, т.е. донепезила гидрохлорида, приведенный на следующей реакционной схеме, в морфологической кристаллической форме Полиморфа (I). На одной из ключевых стадий способа, в ходе гидрогенизации, применяя Pd на угле, насыщали гидрохлорид 5,6-диметокси-2-(пиридин-4-ил-метилен)индан-1-она и получали 4-[(5,6-диметокси-1-инданон)-2-ил]метилпиперидин с более чем 97%-ной чистотой, определенной методом ВЭЖХ. На стадии кристаллизации донепезила гидрохлорид кристаллизовали из водного спиртового растворителя с получением Полиморфа (I) по меньшей мере с 99,95%-ной чистотой, определенной методом ВЭЖХ. |
