PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CONJUGADOS DE POLIETILENGLICOL SOLUBLES EN AGUA DE INMUNOSUPRESORES DE MACROLIDOS

摘要

Se describen procedimientos para preparar rapamicinas 42-pegiladas incluyendo hacer reaccionar una rapamicina con un agente de acilación en presencia de una lipasa para formar una rapamicina acilada y hacer reaccionar la rapamicina acilada o un derivado de metoxipolietilenglicol en presencia de una base; también se describen procedimientos para preparar tacrolimo y/o ascomicina 32-pegilados utilizando estos pasos.