发明名称 生物相容的含N,N-二取代磺酰胺的荧光染料标记
摘要 本发明涉及新的荧光化学实体,尤其是包含生物相容性的N,N-二取代磺酰胺荧光染料的荧光分子。本发明还涉及该分子相应的活性形式。本发明也涉及具有部分例如肽、蛋白质、不同生物分子、碳环和杂环化合物、糖的相应缀合物,以及它们的用途。
申请公布号 CN101296927A 申请公布日期 2008.10.29
申请号 CN200680040360.8 申请日期 2006.09.01
申请人 VISEN医药公司 发明人 N·纳拉亚南;K·格罗夫斯;J·D·彼得森;M·拉约帕德耶
分类号 C07D419/02(2006.01);C09B23/02(2006.01);G01N33/533(2006.01);G01N33/58(2006.01);A61K49/00(2006.01) 主分类号 C07D419/02(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 袁志明
主权项 1.由下列结构式表示的化合物:<img file="A20068004036000021.GIF" wi="1730" he="295" />或其盐,其中:X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>独立地选自C(CH<sub>2</sub>K<sub>1</sub>)(CH<sub>2</sub>K<sub>2</sub>)、O、S和Se;K<sub>1</sub>和K<sub>2</sub>独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>脂族基团和被-OR*、N(R<sup>*</sup>)<sub>2</sub>或-SR*取代的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>脂族基团;或者K<sub>1</sub>和K<sub>2</sub>一起是取代的或未经取代的碳环或杂环的一部分;Y<sub>1</sub>和Y<sub>2</sub>各自独立地是苯并稠合的环、萘并稠合的环或吡啶并稠合的环;n<sub>1</sub>是1、2或3;R<sub>2</sub>、R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>独立地是H、卤素、烷基、烷氧基、芳氧基、芳基、磺酸根、含SO<sub>2</sub>NR<sub>6</sub>-Q-CHR<sub>7</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>的基团;i是0或1;并且m=0-12;亚氨基季铵离子、S-芳基、S-烷基,或者任意两个相邻的R<sub>12</sub>和R<sub>11</sub>取代基或R<sub>2</sub>和R<sub>11</sub>取代基组合在一起时形成4-、5-或6-元取代或未经取代的碳环、取代或未经取代的非芳香碳环或者取代或未经取代的芳香碳环,其中碳环各自独立地任选被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素或者OR*或SR*取代一次或多次;当x是选自0至6的整数时,R<sub>1</sub>和R<sub>13</sub>是-H、(CH<sub>2</sub>)<sub>X</sub>CH<sub>3</sub>;或者当n是选自2至6的整数时,R<sub>1</sub>和R<sub>13</sub>独立地是(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>SO<sub>3</sub><sup>-</sup>或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>SO<sub>3</sub>H;R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地选自H、羧酸盐、羧酸、羧酸酯、胺、酰胺、磺酰胺、羟基、烷氧基、磺酸部分和磺酸盐部分;R<sub>6</sub>选自取代或未经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>脂族基团;取代或未经取代的芳基;取代或未经取代的烷基芳基,其中R<sub>6</sub>当Q不存在时任选被卤素、OR*、N(R<sup>*</sup>)<sub>2</sub>或SR*取代;为羰基;取代或未经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,其中烷基的0-2个亚甲基被NH、O或S替代;或者取代或未经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>碳环、非芳香碳环、杂环或非芳香杂环,其中杂环含有1-2个杂原子;或者当Q是羰基时,R<sub>6</sub>是H;并且R<sub>7</sub>选自H、取代或未经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>脂族基团、取代或未经取代的芳基、取代或未经取代的烷基芳基,其中R<sub>7</sub>任选被卤素、OR*、N(R<sup>*</sup>)<sub>2</sub>或SR*取代;或者R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>一起形成任选被卤素、OR*、N(R<sup>*</sup>)<sub>2</sub>或-SR*取代的4-、5-、6-或7元杂环或非芳香杂环;或者NR<sub>6</sub>、Q和CHR<sub>7</sub>一起形成取代或未经取代的或者杂环或非芳香杂环的环体系,其中所述的环含有1或2个杂原子,其中环任选被-OR*、N(R<sup>*</sup>)<sub>2</sub>或-SR*取代;并且W不存在或者是选自-SO<sub>2</sub>NR<sub>6</sub>-Q-CHR<sub>7</sub>-、-O-、-COO-和-CONH-的基团;h=0-70;k=0或1;d=0-12;m=0-12;p=0-12;Z是N、O或S亲核性官能度或者含有N、O或S亲核性官能度,或者是能够与N、O或S亲核体反应的官能度或含有能够与N、O或S亲核体反应的官能度;并且每个R*独立地是-H或C<sub>1-20</sub>烷基,条件是所述化合物不是:<img file="A20068004036000041.GIF" wi="1888" he="1594" />
地址 美国马萨诸塞