发明名称 |
作为5-HT6调节剂的苯并嗪衍生物及其用途 |
摘要 |
本发明提供了式(I)的具有5-HT6受体亲和性的化合物、其可药用盐或其前体药物,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>、R<SUP>7</SUP>、R<SUP>8</SUP>、R<SUP>9</SUP>、Y、Z<SUP>1</SUP>、m、n和p如文中所定义。本发明也提供了包含式(I)化合物的组合物、使用式(I)化合物的方法以及制备式(I)化合物的方法。 |
申请公布号 |
CN100429206C |
申请公布日期 |
2008.10.29 |
申请号 |
CN03810997.2 |
申请日期 |
2003.05.05 |
申请人 |
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
发明人 |
J·伯格;R·D·克拉克;S-H·赵 |
分类号 |
C07D265/36(2006.01);A61K31/536(2006.01);C07D413/04(2006.01);A61P25/18(2006.01) |
主分类号 |
C07D265/36(2006.01) |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;隗永良 |
主权项 |
1.下式化合物或其可药用盐:<img file="C038109970002C1.GIF" wi="520" he="545" />其中m是从0到3的整数;n是整数2或3;p是2;Y是-SO<sub>2</sub>-或-SO<sub>2</sub>-N(R<sup>10</sup>)-,其中R<sup>10</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;Z<sup>1</sup>是N;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷基;R<sup>3</sup>是芳基、杂芳基或杂环基,其中:所述芳基是任选地被一个、两个或三个独立地选自羟基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、卤素和哌嗪基的取代基所取代的苯基或萘基,或者所述芳基是3-甲磺酰基氨基苯基、2-甲磺酰基苯基、2-氨基甲酰基苯基、3-甲磺酰基苯基或4-甲磺酰基苯基;所述杂芳基是任选地被一个、两个或三个独立地选自羟基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、卤素、哌嗪基和-C(O)-NH<sub>2</sub>的取代基所取代噻吩基、咪唑基、喹啉基、异喹啉基、苯并噻二唑基或苯并噁二唑基;所述的杂环基是任选地被一个、两个或三个独立地选自羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、卤素和-C(O)-NH<sub>2</sub>的取代基所取代的2,3-二氢-苯并[1,4]二噁烯基,R<sup>4</sup>各自独立地是卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷氧基;R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷基;且R<sup>9</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷基。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |