组胺3－受体拮抗剂

摘要

本发明是针对如本文定义的式I化合物，或其药学上可接受的盐；含有式I化合物的医药组合物，制备式I化合物的方法，治疗可通过拮抗组胺H3受体而被治疗的病症或症状的方法，此方法包括对需要此种治疗的哺乳动物投予如上述的式I化合物，及治疗病症或症状的方法，该病症或症状是选自包括抑郁、心情病症、精神分裂症、焦虑病症、阿尔次海默氏疾病、注意力缺陷活动过度病症(ADHD)、精神病症、认知病症、睡眠病症、肥胖、眩晕、癫痫、晕运、呼吸道疾病、过敏反应、过敏反应所诱发的气道响应、过敏性鼻炎、鼻充出、过敏性充血、充血、低血压、心血管疾病、GI道疾病、胃肠道的能动性过度与不足及酸性分泌，此方法包括对需要此种治疗的哺乳动物投予如上述的式I化合物。

主权项

1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐，其中：R¹与R²各独立选自氢；C₁-C₈烷基，视情况被1至4个卤素取代；C₁-C₄烷基，视情况被取代基取代，取代基选自OH、一至四个C₁-C₄烷基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₄二烷氨基、视情况被卤素取代，且视情况被C₆-C₁₀芳氧基取代的C₆-C₁₄芳基，该芳氧基视情况被一至两个卤素取代，及视情况被C₆-C₁₀芳基取代，且视情况被一至三个C₁-C₄烷基取代的5-10-员杂芳基；C₃-C₇环烷基；C₆-C₁₄芳基；-(C₀-C₃)烷基-O-(C₁-C₃)烷基，视情况被(C₁-C₃)烷基取代；-(C₁-C₃)烷基-C(＝O)O-(C₁-C₃)烷基；3-8-员杂环烷基，视情况被一或多个C₁-C₄烷基-羰基取代；C₆-C₁₀芳基磺酰基，视情况被一或多个C₁-C₂烷基取代；5-10-员杂芳基；及C₆-C₁₄芳基-C₀-C₄亚烷基-O-C₀-C₄烷基，其中各C₀-C₄烷基与各C₀-C₄亚烷基视情况被一至四个C₁-C₄烷基取代；或R¹与R²视情况和它们所连接的氮一起形成4-、5-、6-或7-员饱和或不饱和脂族环，其中在该脂族环中碳之一视情况被O、S、NR³或CO置换，且其中该环视情况经稠合成C₆-C₁₀亚芳基，并视情况在环碳上被取代基取代，取代基选自-OH、视情况被一或多个卤素取代，且视情况被一或多个C₁-C₂烷基取代的5-10-员杂芳基，C₁-C₄烷氧基，视情况被一或多个C₁-C₂烷氧基取代，且视情况被一或多个C₁-C₄二烷氨基羰基取代，及一或两个C₁-C₄烷基，视情况且独立地被一或多个C₁-C₂烷氧基取代；其中R³为氢；C₁-C₈烷基，视情况被1至4个卤素取代；5-10-员杂芳基，视情况被取代基取代，取代基选自卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₂烷氧基、C₆-C₁₀芳基、C₁-C₄烷氨基羰基及氰基；C₁-C₄烷基，视情况被取代基取代，取代基选自C₁-C₂烷氧羰基、视情况被一或多个C₁-C₂烷基取代的5-10-员杂芳基、一至四个C₁-C₄烷基、C₃-C₇环烷基及C₆-C₁₄芳基；C₆-C₁₀芳基，视情况被一或两个C₁-C₂烷基取代；C₁-C₄烷羰基；或C₆-C₁₄芳基-C₀-C₄亚烷基-O-C₀-C₄烷基，其中各C₀-C₄烷基与各C₀-C₄亚烷基视情况被一至四个C₁-C₄烷基取代；R⁴独立选自氢、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、卤素、腈、-SO₂C₁-C₄、-SO₂NHC₁-C₄及-C(＝O)NHC₁-C₄；n为0、1、2、3或4；R⁵为OH、-O(C₁-C₃)烷基、卤素或氢；R⁶为氢、视情况被1至4个卤素取代的C₁-C₄烷基、或C₃-C₇环烷基-C₀-C₄烷基；R⁷为氢、视情况被1至4个卤素取代的C₁-C₈烷基、或C₃-C₇环烷基-C₀-C₄烷基，其中各C₀-C₄视情况被一至四个C₁-C₄烷基取代，及；R⁸为氢、视情况被1至4个卤素取代的C₁-C₈烷基、或C₃-C₇环烷基-C₀-C₄烷基；或R⁷与R⁸视情况和它们所连接的氮一起形成4-、5-、6-或7-员杂环，其中该杂环视情况被一或两个C₁-C₄烷基取代；且其中该杂环碳之一，其被至少两个原子与该杂环中的氮分隔，视情况被O、S、NR⁹或C＝O置换，其中R⁹为氢、视情况被1至4个卤素取代的C₁-C₈烷基、或C₃-C₇环烷基-C₀-C₄烷基，且其中各C₀-C₄烷基视情况被一至四个C₁-C₄烷基取代。