GPCR激动剂

摘要

式(I)的化合物，或其药学可接受的盐是GPCR激动剂，并用于治疗肥胖和糖尿病。

主权项

1、式(I)的化合物或其药学可接受的盐：其中V为任选地被C_1-4烷基取代的含有最多4个选自O、N和S的杂原子的5元杂芳基环；A为-CH＝CH-或(CH₂)_n；B为-CH＝CH-或(CH₂)_n，其中CH₂基团中的一个可被O、NR⁵、S(O)_m、C(O)、C(O)NR⁵、CH(NR⁵R⁵⁵)、CH(OH)、C(O)O、C(O)S、SC(O)或OC(O)代替；n独立地为0、1、2或3；m独立地为0、1或2；x为0、1、2或3；y为1、2、3、4或5；条件是x+y为2、3、4或5；G为CHR¹²或NR²；R¹为苯基或含有最多4个选自O、N和S的杂原子的5-或6-元杂芳基，它们中任何一个可任选地被一个或多个选自卤素、C_1-4烷基、C_1-4氟烷基、C_1-4羟基烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_3-7环烷基、芳基、OR⁶、CN、NO₂、-(CH₂)_j-S(O)_mR⁶、-(CH₂)_j-C(O)NR⁶R⁶⁶、NR⁶R⁶⁶、NR¹⁰C(O)R⁶、NR¹⁰C(O)NR⁶R⁶⁶、NR¹⁰SO₂R⁶、SO₂NR⁶R⁶⁶、C(O)R¹⁰、C(O)OR¹⁰、-(CH₂)_j-(4-至7-元杂环基)或-(CH₂)_j-(5-至6-元杂芳基)的取代基取代；条件是R¹不为任选取代的3-或4-吡啶基、4-或5-嘧啶基或2-吡嗪基；j为0、1或2；R²为C(O)OR³、C(O)NR³R¹³、C_1-4亚烷基-C(O)OR³、C(O)C(O)OR³、S(O)₂R³、C(O)R³或P(O)(O-Ph)₂；或杂环基或杂芳基，两者中任何一个可任选地被一个或两个选自C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或卤素的基团取代；R³为C_1-8烷基、C_2-8烯基或者C_2-8炔基，它们中任何一个可任选地被一个或多个卤原子、NR⁴R⁴⁴、OR⁴、C(O)OR⁴、OC(O)R⁴或氰基取代且其所含的CH₂基团可被O或S代替；或者为C_3-7环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C_1-4亚烷基C_3-7环烷基、C_1-4亚烷基芳基、C_1-4亚烷基杂环基或C_1-4亚烷基杂芳基，它们中任何一个可被一个或多个选自卤素、C_1-4烷基、C_1-4氟烷基、OR⁴、CN、NR⁴R⁴⁴、SO₂Me、NO₂或C(O)OR⁴的取代基取代；R⁴和R⁴⁴独立地为氢或C_1-4烷基；或者R⁴和R⁴⁴可共同形成5-或6-元杂环；R⁵和R⁵⁵独立地表示氢或C_1-4烷基；R⁶和R⁶⁶独立地为氢或可任选地被卤素、羟基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、C_3-7杂环基、-C(O)OR¹⁴或N(R¹⁰)₂取代的C_1-4烷基；或者为C_3-7环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，其中这些环状基团可被一个或多个选自卤素、C_1-4烷基、C_1-4氟烷基、OR⁹、CN、SO₂CH₃、N(R¹⁰)₂和NO₂的取代基取代；或者R⁶和R⁶⁶可共同形成任选地被羟基、C_1-4烷基或C_1-4羟基烷基取代并任选地含有选自O和NR¹⁰的另外的杂原子的4-至6-元杂环，或者R⁶⁶为C_1-4烷氧基；R⁹为氢、C_1-2烷基或C_1-2氟烷基；R¹⁰独立地为氢或C_1-4烷基；或者基团N(R¹⁰)₂可形成任选地含有选自O和NR¹⁰的另外的杂原子的4-至7-元杂环；R¹²为C_3-6烷基；R¹³和R¹⁴独立地为氢或C_1-4烷基。