发明名称 1α-氟-25-羟基-16-23E-二烯-26,27-双高-20-表-胆骨化醇的合成
摘要 本发明提供了一种制备式(I)的20-甲基维生素D<SUB>3</SUB>化合物的方法,该方法包括烯丙型化合物和烯烃的氧化、脱羰基、羰基还原、氟取代、环氧化物脱氧和Wittig型偶合。
申请公布号 CN101287705A 申请公布日期 2008.10.15
申请号 CN200680038406.2 申请日期 2006.08.18
申请人 拜奥艾克塞尔股份公司 发明人 M·R·乌斯科科维克;S·马查克;R·罗;M·范德·斯勒伊斯;P·杨克夫斯基;H·梅尔
分类号 C07C401/00(2006.01) 主分类号 C07C401/00(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘冬;李炳爱
主权项 1.一种制备式I的维生素D<sub>3</sub>化合物及其药学上可接受的酯、盐和前药的方法:<img file="A20068003840600021.GIF" wi="707" he="504" />其中R<sub>1</sub>各自独立为烷基;所述方法包括:使式VI化合物<img file="A20068003840600022.GIF" wi="342" he="234" />其中R<sub>a</sub>为羟基保护基,转化成式X化合物<img file="A20068003840600023.GIF" wi="428" he="242" />使式X化合物转化成式II化合物<img file="A20068003840600024.GIF" wi="476" he="252" />和使式II化合物与式III化合物反应<img file="A20068003840600031.GIF" wi="460" he="269" />其中R<sub>a</sub>如上定义且Q为含磷基团;由此制备式I化合物。
地址 意大利米兰