一种含紫杉烷类药物的抗癌缓释凝胶注射剂

摘要

一种缓释凝胶注射剂，包括含紫杉烷类药物的缓释微球、两亲性嵌段共聚物、溶媒和释放调节剂；其中，两亲性嵌段共聚物和溶媒的混合物具有温敏的凝胶化特性，注射剂体内注射后可转变成不流动的且可生物降解吸收的水不溶性凝胶，后者能将所含药物在肿瘤局部缓慢释放数周到数月。瘤内或瘤周注射用于治疗不同阶段的肿瘤，用于不能手术切除的肿瘤、控制晚期并发症、术后控制残存瘤细胞复发、增强放化疗效果、增强放疗粒子的效果；紫杉烷选多西他赛、紫杉醇、表紫杉醇、羟基紫杉醇和去乙酰紫杉醇等；两亲性嵌段共聚物为PLGA－PEG－PLGA共聚物，其中PEG的分子量为1200－1600，占两亲性嵌段共聚物重量的20％；乙交酯丙交酯共聚物中，乙交酯与丙交酯的摩尔比为6∶1。

主权项

1.一种含紫杉烷类药物的抗癌缓释凝胶注射剂，其特征在于抗癌缓释凝胶注射剂由抗癌有效量的紫杉烷类药物、两亲性嵌段共聚物、溶媒和一定量的药物释放调节剂组成；其中，紫杉烷类药物部分或全部包裹于缓释微球中，紫杉烷类药物在抗癌缓释凝胶注射剂中的重量百分比为0.005％-40％；溶媒为灭菌后可体内注射的水溶液，选自蒸馏水、注射用水、生理冲液、细胞培养液，体液、组织液、缓冲液或磷酸盐缓冲液。其中，溶媒在两亲性嵌段共聚物与溶媒组成的水凝胶中的百分比为60％-99％。