| 发明名称 | 伊伐布雷定的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种新型的心绞疼药物伊伐布雷定(化合物I及其盐)的制备方法，该方法以式II化合物为原料经催化氢化得化合物III，再与式IV化合物进行烷基化反应，制得化合物I。本发明方法简便，原料易得，宜于工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN101284813A | 申请公布日期 | 2008.10.15 |
| 申请号 | CN200710039418.3 | 申请日期 | 2007.04.12 |
| 申请人 | 上海优拓医药科技有限公司;常州市第四制药厂有限公司 | 发明人 | 罗军芝;严益民;屠永锐;孙永强;钱明霞 |
| 分类号 | C07D223/16(2006.01) | 主分类号 | C07D223/16(2006.01) |
| 代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人 | 王巍 |
| 主权项 | 1、 一种伊伐布雷定的制备方法，其特征在于该方法为：以3-(3-卤代丙基)-7，8-二甲氧基-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂-2-酮化合物II为原料，在溶剂和催化剂存在下，催化氢化反应得到3-(3-卤代丙基)-7，8-二甲氧基-1，3，4，5-四氢-2H-3-苯并氮杂-2-酮化合物III，然后在溶剂和反应促进剂中与(1S)-4，5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷化合物IV进行烷基化反应得到伊伐布雷定化合物I：其中R为Cl、Br或I卤素原子或苯磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基或甲磺酰氧基；优选Cl、Br或I卤素原子。 | ||
| 地址 | 200237上海市徐汇区嘉川路245号2号楼801室 | ||