N－苯基苯乙酰胺非核苷逆转录酶抑制剂

摘要

本发明提供了用于治疗HIV感染、或预防HIV感染、或者治疗AIDS或ARC的化合物。本发明化合物为式I化合物，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和X如本文中所定义。另外本发明还公开了用文中定义的化合物和含有所述化合物的药物组合物治疗HIV感染的方法。

主权项

1.式I的化合物和其药学上可接受的盐其中R¹为卤素、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_1-6烷氧基、硝基或氨基；R²为氢或氟；R³为被1-3个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、卤素、氰基或硝基；R⁴为氢、C_1-6烷基或卤素；R⁵为氢、C_1-6烷基、C_3-7环烷基或卤素；R⁶和R⁷为氢、C_1-6烷基、SO₂C_1-6烷基或C_1-3酰基；X为OH、C_1-6烷氧基或NR^aR^b；R^a或R^b之一为氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基或C_1-6羟烷基并且R^a或R^b的另一个选自(a)氢，(b)C_1-6烷基，(c)C_1-6羟烷基，(d)C_1-6羧基烷基，(e)(亚烷基)_rNR^cR^d，(f)SO₂-C_1-6烷基，和(g)吡啶基甲基，(h)杂环基烷基，其中所述杂环基是基团A1、A2、A3、A4或A5：所述杂环基任选地被1-3个选自C_1-3烷基、卤素或羟基的基团取代，(i)C(＝NR^e)NR^fR^g，其中(i)R^e、R^f和R^g独立地是氢或C_1-3烷基或者(ii)R^e和R^f或R^f和R^g一起形成C_2-3亚烷基并且R^e、R^g和R^f的其余部分是C_1-3烷基的氢，(j)基团B其中n为1-4的整数且X如上文中所定义，(k)(CH₂)_nSO₂(C_1-3烷基)，其中n为2-5的整数，(l)NR^cR^d，或者R^a和R^b与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷、哌啶或氮杂环，所述的吡咯烷、哌啶或氮杂环任选地被1-3个独立选自羟基、氨基、C_1-3烷基胺或C_1-3二烷基胺、羧基、卤素和C_1-3烷基的基团取代；或者R^a和R^b一起为(CH₂)_mX¹(CH₂)_n，其中m和n至少为1且m+n为3-5；或R^a和R^b与它们所连接的氮原子一起形成被羧酸取代的吡咯烷或哌啶环；R^c或R^d之一是氢或C_1-6烷基并且R^c或R^d的另一个选自氢和C_1-6烷基，或者R^c和R^d与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷、哌啶或氮杂环，所述的吡咯烷、哌啶或氮杂环任选地被1-3个独立选自羟基、氨基、C_1-3烷基胺或C_1-3二烷基胺、羧基、卤素和C_1-3烷基的基团取代；或者R^c和R^d一起为(CH₂)_mX¹(CH₂)_n，其中m和n至少为1且m+n为3-5；X¹为O、S(O)_p或NR⁶；P为0-2的整数；r为2-6的整数。