发明名称 抑制VCAM-1表达的化合物与方法
摘要 本发明涉及用于抑制VCAM-1表达的方法及组合物这一领域,并且,具体地说是用于治疗由VCAM-1介导的疾病,包括心血管的和炎性的疾病。
申请公布号 CN101284808A 申请公布日期 2008.10.15
申请号 CN200710193904.0 申请日期 1998.05.14
申请人 阿特罗吉尼克斯公司 发明人 P·K·索默斯;L·K·霍恩;C·Q·蒙
分类号 C07C323/00(2006.01);C07C323/10(2006.01);C07C323/18(2006.01);C07C323/20(2006.01);C07C323/22(2006.01);C07C323/25(2006.01);C07C323/31(2006.01);C07C323/56(2006.01);C07C323/62(2006.01);C07C323/66(2006.01);C07C323/67(2006.01);C07D257/04(2006.01);C07D303/22(2006.01);C07D307/52(2006.01);C07D307/68(2006.01);C07H15/203(2006.01);A61K31/095(2006.01);A61K31/10(2006.01);A61K31/133(2006.01);A61K31/18(2006.01);A61K31/19(2006.01);A61P29/00(2006.01) 主分类号 C07C323/00(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 李炳爱
主权项 1.式(I)化合物或其可药用的盐<img file="A20071019390400021.GIF" wi="1037" he="346" />其中,X是O,S,SO,SO<sub>2</sub>,CH<sub>2</sub>或NH;间隔基为选自一组包括-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-S-,-(CH<sub>2</sub>O)-,-(OCH<sub>2</sub>)-,-(SCH<sub>2</sub>)-,-(CH<sub>2</sub>S-),-(芳基-O)-,-(O-芳基)-,-(烷基-O)-,-(O-烷基)-;n是0,1,2,3,4,5,6,7,8,9或10;Y是取代或未取代的芳基,取代或未取代的杂芳基,取代或未取代的烷基,取代或未取代的烷氧基,取代或未取代的烷氧基烷基,取代或未取代的烷基硫基,取代或未取代的烷基硫烷基,取代或未取代的烷基亚磺酰基,取代或未取代的烷基亚磺酰基烷基,取代或未取代的烷基磺酰基,取代或未取代的烷基磺酰基烷基,NH<sub>2</sub>,NHR,NR<sub>2</sub>,SO<sub>2</sub>-OH,OC(O)R,C(O)OH,C(O)OR,C(O)NH<sub>2</sub>,C(O)NHR,C(O)NR<sub>2</sub>,SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>,SO<sub>2</sub>NHR,SO<sub>2</sub>NR<sub>2</sub>;R是烷基,取代的烷基,链烯基,取代的链烯基,链炔基,取代的链炔基,芳基,取代的芳基,烷基-COOH,烷基-COO烷基,烷基-COO芳基,杂芳基,取代的杂芳基,或当连接至氮原子时,两个相邻的R基团可以连接形成5至7元环。R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地为可以有取代的直链,支链或环状烷基,芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,烷芳基或芳烷基;和在R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>基团上的取代基选自一组包括氢,卤素,烷基,硝基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,酰基和酰氧基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地为任何基团,但它并不影响分子所期望的特性,这样的基团包括H,卤素,或R<sub>1</sub>。
地址 美国佐治亚州