DNA－PK抑制剂

摘要

本发明公开了用于抑制DNA－PK的式I化合物，其中A、B和D分别选自：(i)CH、NH、C；(ii)CH、N、N；和(iii)CH、O、C；虚线表示在适宜位置上的两条双键；并且其中Z选自S、O、C(＝O)、CH₂和NH。

主权项

1.式I化合物及其异构体、盐、溶剂化物、化学被保护形式和前药：其中：A、B和D分别选自：(i)CH、NH、C；(ii)CH、N、N；和(iii)CH、O、C；虚线表示在适宜位置上的两条双键；R^N1和R^N2独立地选自氢、任选被取代的C_1-7烃基、C_3-20杂环基或C_5-20芳基，或者可以与它们连接的氮原子一起形成具有4至8个环原子的任选被取代的杂环；如果A、B、D选自以上的基团(i)、(ii)，则Z选自S、O、C(＝O)、CH₂和NH；如果A、B、D表示基团(iii)，则Z选自O、C(＝O)、CH₂和NH；R⁴选自H、OH、NO₂、NH₂和Q-Y-X，其中Q是-NH-C(＝O)-或-O-；Y是任选被取代的C_1-5亚烃基；X选自SR^S1或NR^N3R^N4，其中R^S1或者R^N3和R^N4独立地选自氢、任选被取代的C_1-7烃基、C_5-20芳基或C_3-20杂环基，或者R^N3和R^N4可以与它们连接的氮原子一起形成具有4至8个环原子的任选被取代的杂环；如果Q是-O-，则X还可以选自-C(＝O)-NR^N5R^N6，其中R^N5和R^N6独立地选自氢、任选被取代的C_1-7烃基、C_5-20芳基或C_3-20杂环基，或者R^N5和R^N6可以与它们连接的氮原子一起形成具有4至8个环原子的任选被取代的杂环，并且如果Q是-NH-C(＝O)-，则-Y-X还可以选自C_1-7烃基；条件是：如果A、B、D表示基团(iii)并且R^N1和R^N2与它们结合的碳原子一起形成吗啉代基团，则R⁴不可以是H。