用作钾通道激活剂的二苯基脲衍生物

摘要

本发明涉及二苯基脲衍生物的确定组作为钾通道阻断剂的医学应用，其用于治疗心血管疾病，梗阻性或炎性气道疾病，尿失禁，精神病，癫痫或疼痛，或用于提高其它治疗物质的血脑屏障渗透性。在其它方面，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的应用。

主权项

1.式I代表的二苯基脲衍生物或其可药用盐用于制备药物组合物的应用，其中X代表羟基，羧基，四唑基，噁二唑基或三唑基；R¹代表氢，烷基，卤素，卤代烷基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，硝基，氰基，氨基，N-苯基-氨基，N-苯甲酰基-氨基，烷基-羰基-氨基，羧基，烷基-羰基，环烷基-羰基，烷氧基-羰基，氨基-羰基(氨甲酰基)，N-烷基-氨基-羰基，N，N-二烷基-氨基-羰基，N-苯基-氨基-羰基，N-苯甲酰基-氨基-羰基，N，N-二烷基-氨基-羰基，N-烷基-N-乙酸氨基-羰基，N-羧基-烷基-氨基-羰基(N-乙酸羧酰胺)，苯胺基-羰基，吡咯烷基-羰基，哌啶基-羰基，哌嗪基-羰基，N-烷基-哌嗪基-羰基，氨甲酰基-N-烷基-哌嗪，N，N-二烷基丙烯基-酰胺，氨基-羰基-烷基，N-烷基-氨基-羰基-烷基，N，N-二烷基-氨基-羰基-烷基，氨磺酰基，N-烷基-氨磺酰基，N，N-二烷基氨磺酰基或亚磺酰氨基-N-烷基-哌嗪鎓氯化物，苯基，萘基，吡啶基，呋喃基或噻吩基；或R¹代表被下述基团取代一次或两次的苯基：烷基，卤素，卤代烷基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，硝基，氰基，氨基，N-苯基-氨基，N-苯甲酰基-氨基，烷基-羰基-氨基，羧基，烷基-羰基，环烷基-羰基，烷氧基-羰基，氨基-羰基(氨甲酰基)，N-烷基-氨基-羰基，N，N-二烷基-氨基-羰基，N-苯基-氨基-羰基，N-苯甲酰基-氨基-羰基，N，N-二烷基-氨基-羰基，N-烷基-N-乙酸氨基-羰基，N-羧基-烷基-氨基-羰基(N-乙酸羧酰胺)，苯胺基-羰基，吡咯烷基-羰基，哌啶基-羰基，哌嗪基-羰基，氨甲酰基-N-烷基-哌嗪，N-烷基-哌嗪基-羰基，N，N-二烷基丙烯基-酰胺，氨基-羰基-烷基，N-烷基-氨基-羰基-烷基，N，N-二烷基-氨基-羰基-烷基，氨磺酰基，N-烷基-氨磺酰基，N，N-二烷基氨磺酰基或亚磺酰氨基-N-烷基-哌嗪鎓氯化物；R²代表氢，卤素，卤代烷基，烷氧基，烷氧基-羰基，硝基，卤代苯基，卤代烷基-苯基或卤代烷氧基-苯基；R³代表氢，烷基，卤素，卤代烷基，硝基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，羧基，烷基-羰基，烷氧基-羰基，氨基-羰基，苯甲酰基，乙酰基，苯基，吡啶基；或被烷基、卤素或卤代烷基取代的苯基；且R⁴代表氢，烷基，卤素，卤代烷基，硝基，羟基，烷氧基，苯基，吡啶基，或被卤代烷基取代的苯基；或R³和R⁴与它们结合的苯基一起形成萘基；所述药物组合物用于治疗、预防或减轻哺乳动物、包括人的疾病或障碍或病症，所述疾病或障碍或病症是心血管疾病，梗阻性或炎性气道疾病，尿失禁，精神病，癫痫或疼痛。