治疗脑癌的方法

摘要

公开了作为胱天蛋白酶活化剂和细胞凋亡诱导剂的4－芳基氨基－喹唑啉及其类似物。本发明的化合物可以用于治疗其中存在异常细胞的失控生长和传播的各种临床状况，更具体地涉及这些化合物在治疗脑癌中的应用。

主权项

1.化合物在制备药物中的应用，所述药物用于治疗需要该治疗的哺乳动物的脑或中枢神经系统疾病，该疾病响应于诱导细胞凋亡、激活胱天蛋白酶、抑制微管蛋白或抑制拓扑异构酶，所述治疗包含给予哺乳动物施用有效量的式I化合物：或其可药用盐或溶剂化物，其中：R1是C1-3烷基；R2是卤素，R14，OR14，SR14，NR15R14，或NR14(C＝O)C1-6烷基，其中R15是C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，C1-6卤代烷基，C3-8碳环，C3-8杂环，C6-10 芳基，或芳基烷基，且R14是H，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，C1-6卤代烷基，C3-8碳环，C3-8杂环，C6-10芳基，或芳基烷基；R3，R4，R6-R8，R10-R13独立地是卤素，R16，NR16R17，OR16，或SR16，其中R16和R17独立地是H，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，或C1-6卤代烷基，条件是，R16和R17不都是H；R5是H或C1-3烷基；R9是H，卤素，R18，OR18，SR18，NR18R19，或任选地，R9与R8和R10之一一起形成杂环，其中R18和R19独立地是H，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，或C1-6卤代烷基，条件是，R18和R19不都是H；且B，D，W，X，Y和Z独立地是C或N，条件是，B和D中的至少一个是N，而W，X，Y和Z中不超过一个是N，且当B，D，W，X，Y或Z是N时，在N处没有取代基。