新异吲哚衍生物，含有它们的组合物，它们的制备与其药物用途，特别作为Hsp90伴侣蛋白活性抑制剂的药物用途

摘要

本发明涉及新式(I)产品：式中A1、A2、A3和A4代表CRa或N；n代表1或2；R1代表O、S或NRb；R2代表H、卤素、CF3、硝基、氰基、甲基、乙基、羟基、巯基、氨基、甲氧基、硫甲氧基、甲基氨基、二甲基氨基、乙酰基氨基、羧基和甲酰胺基；Ra特别地代表H、卤素、CF3、羟基、巯基、硝基、氨基、NH－OH、NH－CO－H、NH－CO－OH、NH－CO－NH2、羧基、氰基、甲酰胺基、Y－(CH2)p－烷基、Y(CH2)p－环烷基、Y－(CH2)p－杂环烷基、Y－(CH2)p－芳基或Y－(CH2)p－杂芳基，其中Y＝O、S、NH、O－C(O)、C(O)－NH、NH－C(O)、NH－S(O)或NH－S(O)2，以及p＝1、2或3；Rb代表H、(CH2)m－环烷基、(CH2)m－杂环烷基、(CH2)m－芳基或(CH2)m－杂芳基，其中m＝0、1、2；这些产品呈任何异构体与盐形式，作为药物。

主权项

1)式(I)产品：式中：A1、A2、A3和A4，相同或不同，代表CRa或N；n代表整数1或2；R1代表氧或硫原子或NRb基；R2独自选自H、卤素、CF3、硝基、氰基、甲基、乙基、羟基、巯基、氨基、甲氧基、硫甲氧基、甲基氨基、二甲基氨基、乙酰基氨基、羧基和甲酰胺基；Ra选自H、卤素、CF3、羟基、巯基、硝基、氨基、OR3、SR3、NR3R4、NH-OH、NH-CO-H、NH-CO-OH、NH-CO-NH2、羧基、氰基、甲酰胺基、Y-(CH2)p-烷基、Y-(CH2)p-环烷基、Y-(CH2)p-杂环烷基、Y-(CH2)p-芳基或Y-(CH2)p-杂芳基，其中Y＝O、S、NH、O-C(O)、C(O)-NH、NH-C(O)、NH-S(O)或NH-S(O)2，其中p＝1、2或3，并且式中芳基含有6-10个链节，环烷基含有3-10个链节，而杂芳基或杂环烷基含有4-10个链节，其中1-3个杂原子选自O、N或S；所有这些基任选地被取代，R3和R4独自选自氢原子或烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；所有上述这些烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基任选地被取代；Rb选自H、(CH2)m-环烷基、(CH2)m-杂环烷基、(CH2)m-芳基或(CH2)m-杂芳基，其中m＝0、1、2，所有这些基任选地被取代，所述式(I)产品呈任何可能的外消旋、对映异构体和非对映异构体的异构体形式，以及所述式(I)产品与无机酸和有机酸的加成盐或与无机碱和有机碱的加成盐。