发明名称 用作SYK抑制剂的吡咯并嘧啶衍生物
摘要 式(I)的吡咯并嘧啶衍生物为脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂,因而对于异常Syk活性相关的疾病和病症的治疗,尤其是对于炎性和变应性疾病的治疗,具有潜在的治疗益处。
申请公布号 CN101287736A 申请公布日期 2008.10.15
申请号 CN200680037933.1 申请日期 2006.10.11
申请人 葛兰素集团有限公司 发明人 P·M·戈尔;V·K·帕特尔;A·L·沃克;M·伍德罗
分类号 C07D487/04(2006.01);A61P37/08(2006.01);A61K31/519(2006.01) 主分类号 C07D487/04(2006.01)
代理机构 北京市金杜律师事务所 代理人 陈文平
主权项 1.式(I)的化合物或其盐或溶剂化物:<img file="A20068003793300021.GIF" wi="602" he="358" />其中:R<sup>1</sup>为H或C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>2</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基,其中每个环烷基可被一个或多个独立选自C<sub>1-3</sub>烷基或卤素的取代基取代;R<sup>3</sup>为基团:<img file="A20068003793300022.GIF" wi="359" he="342" />其中R和T均为氢,S为CONR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>;R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>独立地为H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、C<sub>1-6</sub>羟烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、C<sub>1-3</sub>亚烷基C<sub>3-7</sub>环烷基、苯基(任选地被一个或多个独立选自卤素、-C<sub>1-3</sub>烷基、CN或SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>的取代基取代)、C<sub>1-3</sub>亚烷基苯基、C<sub>1-3</sub>亚烷基OC<sub>1-3</sub>烷基;或R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>与相连的N一起形成4、5或6元杂环基团,该杂环基团任选地含有另一选自O、S或N的杂原子,并且各个碳原子任选地被可达两个C<sub>1-6</sub>烷基或卤素取代、或被=O或C<sub>1-6</sub>烷氧基取代,任选地氮原子被C<sub>1-6</sub>烷基、COC<sub>1-3</sub>烷基或COOC<sub>1-6</sub>烷基取代,任选地硫原子被=O或(=O)<sub>2</sub>取代;且R<sup>4</sup>为H或-C<sub>1-3</sub>烷基。
地址 英国米德尔塞克斯郡