发明名称 COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO MODULADORES DE LA SENDA DE HEDGEHOG
摘要 Proporciona un método para modular la actividad de la senda de senalizacion de Hedgehog. En particular, un método para inhibir los estados de crecimiento aberrante resultantes de los fenotipos tales como pérdida de funcion de Ptc, ganancia de funcion de Hedgehog, ganancia de funcion de Smoothened, o ganancia de funcion de Gli, el cual comprende poner en contacto una célula con una cantidad suficiente de un compuesto de formula 1. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1 en donde: n se selecciona a partir de 0, 1, y 2; Y1 se selecciona a partir de un enlace y C(O); Y2 se selecciona a partir de un enlace, C(O) y S(O)2; R1 se selecciona a partir de hidrogeno, halogeno, ciano, alquilo C1-2, y alquilo C1-2 sustituido por halogeno; R2 se selecciona a partir de hidrogeno, halogeno, ciano, alquilo C1-3, alcoxilo C1-3, alquilo C1-3 sustituido por halogeno, alcoxilo C1-3 sustituido por halogeno, arilo C6-10-alquilo C0-4, heteroarilo C1-10-alquilo C0-4, cicloalquilo C3-12- alquilo C0-4, hetero-cicloalquilo C3-8-alquilo C0-4, y fenoxilo; en donde este arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, o fenoxilo de R2 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados a partir de alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, alcoxilo C1-6, alcoxilo C1-6 sustituido por halogeno, arilo C6-10-alquilo C0-4, heteroarilo C1-10-alquilo C0-4, cicloalquilo C3-12, y hetero-cicloalquilo C3-8, en donde el sustituyente de aril- alquilo de R2 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados a partir de halogeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halogeno, alcoxilo C1-6, alcoxilo C1-6 sustituido por halogeno, y metil-piperazinilo; R3 se selecciona a partir de H, halogeno, ciano, alquilo C1-2, alcoxilo C1-3, y alquilo C1-2 sustituido por halogeno; R4 se selecciona a partir de H, halogeno, ciano, alquilo C1-2, alcoxilo C1-3, y alquilo C1-2 sustituido por halogeno; R5 se selecciona a partir de H y alquilo C1-3; L es un radical divalente seleccionado a partir de los grupos de formulas (2) en donde los asteriscos indican el punto de union entre Y2 y R2; en donde cualquier radical divalente de L puede estar adicionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados a partir de halogeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, alquilo C1-4-carbonilamino, alcoxilo C1-4, alcoxilo C1-4-carbonilo, alquilo C1-4 sustituido por halogeno, alquilo C1-3-sulfonilo, alquilo C1-3-sulfonil-amino, alquilo C1-4 sustituido por ciano, y alcoxilo C1-4 sustituido por halogeno; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
申请公布号 AR062100(A1) 申请公布日期 2008.10.15
申请号 AR2007P103302 申请日期 2007.07.25
申请人 IRM LLC 发明人 IRM LLC
分类号 (IPC1-7):C07D401/12;C07D401/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D405/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D471/04;C07D233/26;A61K31/417;A61P35/00 主分类号 (IPC1-7):C07D401/12
代理机构 代理人
主权项
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