可充作5 HT受体拮抗之剂之新颖的苯并咪唑 2 酮 1甲酸衍生物,含彼之药学组成物以及彼之制法

摘要

一为５－ＨＴ受体拮抗剂之新颖药理活性的苯并咪唑－２－酮－１－甲酸衍生物，作为止吐剂及胃的前动剂（ gastric prokinetic agent），具下列通式：CC (Ⅰ)其中Ｒ表示氢原子，Ｃ１－６烷基，Ｃ１－６烯基或Ｃ１－６炔基；Ｒ１和Ｒ２可同时为或不为氢原子，卤素，三氟甲基，Ｃ１－６烷基，Ｃ１－６烷氧基，Ｃ１－６烷硫基，Ｃ１－６醯基，羧基，Ｃ１－６烷氧羰基，羟基，硝基，任意Ｃ１－４烷基Ｎ－单或双取代之氨基，Ｃ１－６醯氨基，Ｃ１－６烷氧羰氨基，任意Ｃ１－４烷基Ｎ－单或双取代之氨基甲醯基，氰基，Ｃ１－６烷亚磺醯基，Ｃ１－６烷磺醯基，任意Ｃ１－４烷基Ｎ－单或双取代之氨磺醯基，Ｃ１－４烷基Ｎ－单或双取代之氨磺醯氨基，氨磺醯氨基；Ｙ是氧或Ｎ－Ｒ３，其中Ｒ３是氢，Ｃ１－６烷基或任意以一或多个Ｃ１－６烷氧基取代者；Ａ是选自：CC (ａ)CC (ｂ)CC (ｃ)CC (ｄ)其中ｐ是０，１；ｒ是０，１，２，３；Ｒ４是氢原子或Ｃ１－４烷基；Ｒ５是一氢原子，Ｃ１－６烷基，Ｃ３－８环烷基，Ｃ３－８环烷基，Ｃ１－４烷基，经取代之苯基Ｃ１－４烷基或Ｒ５是通式CC其中Ｒ６是氢原子，Ｃ１－４烷基或氨基及Ｒ７是氢原子或Ｃ１－６烷基，其互变体及上述化合物之酸加成。通式（Ⅰ）化合物之制备方法及药学组成物亦将叙述之。

主权项

第4图为其底面图。