| 发明名称 | 异唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式I的芳基－异唑－4－羰基－吲哚－甲酰胺衍生物及它们的可药用酸加成盐，其中R<SUP>1</SUP>是氢、低级烷基或芳基；R<SUP>2</SUP>是低级烷基；R<SUP>3</SUP>是氢或卤素；R<SUP>4</SUP>/R<SUP>5</SUP>彼此独立地是氢、低级烷基、低级炔基、－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－环烷基、－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－杂芳基、－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－杂环基或－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－OH；n是0、1、2或3。已经发现该类化合物对GABA A α5受体结合位点具有高亲和性和选择性，可用作认知增强剂或用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。 | ||
| 申请公布号 | CN101277952A | 申请公布日期 | 2008.10.01 |
| 申请号 | CN200680036788.5 | 申请日期 | 2006.10.02 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 | 发明人 | B·布特尔曼;B·韩;H·柯纳斯特;M·内特科文;A·托马斯 |
| 分类号 | C07D413/06(2006.01);C07D413/14(2006.01);A61K31/41(2006.01);A61P25/00(2006.01) | 主分类号 | C07D413/06(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;陈润杰 |
| 主权项 | 1.式I的芳基-异噁唑-4-羰基-吲哚-甲酰胺衍生物，<img file="A20068003678800021.GIF" wi="577" he="469" />其中R<sup>1</sup>是氢、低级烷基或芳基；R<sup>2</sup>是低级烷基；R<sup>3</sup>是氢或卤素；R<sup>4</sup>/R<sup>5</sup>彼此独立地是氢、低级烷基、低级炔基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OH；n是0、1、2或3；及它们的可药用酸加成盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||