含新生血管抑制剂的抗癌缓释注射剂

摘要

含新生血管抑制剂的抗癌缓释注射剂，包括血管抑制剂、两亲性嵌段共聚物、溶媒和一定量的药物释放调节剂；其中，两亲性嵌段共聚物和不含有机溶剂的溶媒的混合物具有温度敏感的凝胶化特性，在低于体温的环境中为可流动性液体，在热血动物体内可自动转变成不流动的且可生物降解吸收的水不溶性凝胶，后者能将所含新生血管抑制剂在肿瘤局部缓慢释放并维持有效药物浓度数周到数月。缓释凝胶注射剂，瘤内或瘤周注射或术后瘤腔内放置，能够明显降低药物的全身反应，可用于治疗不同阶段的肿瘤。血管抑制剂选自替匹法尼、西罗莫司、吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、培立替尼、内皮抑素、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔等。

主权项

1. 一种含新生血管抑制剂的抗癌缓释注射剂，其特征在于抗癌缓释注射剂由抗癌有效量的新生血管抑制剂、两亲性嵌段共聚物、溶媒和一定量的药物释放调节剂组成； 其中，两亲性嵌段共聚物和溶媒的混合物具有温度敏感的凝胶化特性，在低于体温的环境中为可流动性液体，在热血动物体内可自动转变成不流动的且可生物降解吸收的水不溶性凝胶，后者能将所含新生血管抑制剂在肿瘤局部缓慢释放并维持有效药物浓度数周到数月；抗癌缓释注射剂的黏度为10cp-3000cp(5℃-30℃时)。