新颖医药化合物

摘要

本发明涉及他达拉非(tadalafil)的衍生物，其在位于苯并二氧杂环戊烯环的氧之间的亚甲基碳原子上经氟取代，并且视需要进一步经氘原子取代以代替一般丰度的氢以及经¹³C取代以代替一般丰度的¹²C。此等化合物是选择性的PDE5抑制剂并且具备有利的生物药学和药物动力学性质。本发明进一步提供包含单独的和与额外制剂组合的此等化合物的组合物以及治疗对PDE5抑制作用反应的疾病和病症的方法。

主权项

1.一种分离的式II化合物：或其前药或前药的盐；或前述任一物质的水合物或溶剂合物或多晶型物；其中：X¹及X²同时为氟基；或X¹为氘且X²选自氢或氘；每一个Y独立地选自氘或氢；与吲哚的氮附接的氢视需要被氘置换；以及每一个碳独立地视需要地被¹³C置换。