一类小檗胺衍生物及其盐的应用

摘要

本发明提供一类小檗胺衍生物及其盐在制备治疗抗肿瘤药物中的应用，主要是在制备预防和治疗与核转录因子NF－κBp65活性相关疾病、与BCR/ABL转录活性相关疾病的药物中的应用。所述药物由本发明所述的化合物和一种或多种药学上可以接受的赋型剂组合制备。制剂形式包括固体制剂、半固体制剂或液体制剂。本发明提供的一类小檗胺衍生物及其盐具有更广和更强的抗白血病与实体肿瘤活性，已证实敏感的肿瘤有白血病、多发性骨髓瘤、肝癌、骨肉瘤、乳腺癌；毒副作用更轻。体外细胞培养体系和动物实验证实，小檗胺衍生物和其盐在抗肿瘤剂量下对正常人造血细胞生长和实验动物没有明显毒副作用，优于常用的化疗药物。

主权项

1.一类小檗胺衍生物及其盐在制备治疗与预防抗肿瘤药物中的应用，所 述的小檗胺衍生物及其盐的通式为(I)和(II)， 式中： R为除4-乙氧基-丁基外的C₁-C₁₈的直链或支链烷烃、烯烃或炔烃；C₃-C₇的环烷烃、环烯烃；或者连有其他取代基团的烷基； 式中： R为其中R₁为氢或者单取代、多取代的：烷氧基、烷巯基、氢、烷基、C₃-C₇的环 烷基或者C₁-C₁₀的连有其他取代基团的烷基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、 氰基； 式中： R为其中X为O、S或者NH，R₂为氢或者单取代、多取代的：烷基、C₃-C₇的环 烷基或者C₁-C₁₀的连有其他取代基团的烷基、氟、氯、溴、碘、硝基； 式中： R为其中R₃为氢或单取代、多取代的：烷基、C₃-C₇的环烷基或者C₁-C₁₀的连有其 他取代基团的烷基、氟、氯、溴、碘、硝基； 式中： R为单个或多个杂原子取代的七元环； 其特征是在制备预防和治疗与核转录因子NF-κBp65活性相关疾病的药物 中的应用。