发明名称 COMPUESTOS DE PIPERIDINA, UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFE-RENCIA DE ESTERES DE COLESTEROL, COMPOSICION FARMACEUTICA Y USO
摘要 Se puede emplear para el tratamiento de un trastorno o enfermedad mediada por la proteína de transferencia de colesteril-éster o que responda a la inhibicion de la proteína de transferencia de colesteril-éster, como hiperlipidemia, arterioesclerosis, infarto, restenosis, diabetes, hipertension. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde R1 es cicloalquilo, heterociclilo, arilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, o alquilo, en donde cada uno de cicloalquilo, heterociclilo, y arilo, está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, arilo, halo-alquilo, hidroxilo, halogeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, alqueniloxilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, carbamoílo, alquil-S, alquil-SO-, alquil-SO2, amino, (alquilo, cicloalquilo, arilo y/o aril-alquilo)-amino mono- o disustituido, H2N-SO2-, o heterociclilo, y en donde cada uno de alcanoílo, alquil-O-C(O)-, alquilo, alcoxilo, y heterociclilo está además opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de hidroxilo, alquilo, halogeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, alqueniloxilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, carbamoílo, alquil-S, alquil-SO-, alquil-SO2, amino, (alquilo, cicloalquilo, arilo y/o aril-alquilo)-amino mono- o disustituido, H2N-SO2-, o heterociclilo; R2 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, o alcoxilo, en donde cada uno de alquilo, cicloalquilo, o alcoxilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, alcoxilo o halogeno; R3 es R8-O-C(O)-, (R8)(R9)N-C(O)-, -R8-C(O)-, R8-S(O)2-, alquilo, cicloalquilo, o aril-alquilo, en donde cada uno de alquilo, cicloalquilo, y aril-alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, hidroxilo, halogeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, alqueniloxilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, carbamimidoilo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, H2NSO2-, heterociclilo, en donde R8 y R9 son independientemente H, alquilo, cicloalquilo, arilo, aril-alquilo, cicloalquil-alquilo, o heterociclilo no aromático, en donde cada uno de alquilo, cicloalquilo, arilo, aril-alquilo, cicloalquil-alquilo, y heterociclilo no aromático está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, hidroxilo, halogeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, alqueniloxilo, alquil-O-C(O)-, alquil-C(O)-O-, alquil-C(O)-NH-, alcanoílo, carbamimidoilo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, H2N-SO2-, o heterociclilo; R4 y R5 son independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, aril-alquil-, cicloalquil-alquil-, heteroaril-alquil-, mono-alquil-amino-C(O)-, dialquil-amino-C(O)--, o dialquil-amino-C(O)-alquil-- en donde los dos grupos alquilo forman opcionalmente un anillo, y en donde cada uno de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, aril-alquil-, cicloalquil-alquil-, heteroaril-alquil-, monoalquil-amino-C(O)-- dialquil-amino-C(O)-- o dialquil-amino-C(O)alquil-- está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, hidroxilo, halogeno, halo-alquilo, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, halo-alcoxilo, alqueniloxilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, carbamimidoilo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, (alquilo, cicloalquilo, arilo y/o aril-alquilo)-amino mono- o di- sustituido, H2N-SO2, heterociclilo, con la condicion de que R4 y R5 no pueden ciclarse para formar un anillo; R6 y R7 son independientemente hidrogeno, alquilo, halo-alquilo, halogeno, ciano, nitro, hidroxilo, amino, dialquil-amino, alcoxilo, halo- alcoxilo, arilo, heteroarilo, o alquil-S(O)2-, en donde cada uno de arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, hidroxilo, halogeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, alqueniloxilo, alquil-O-C(O)-, alcanoílo, carbamimidoílo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, H2N-SO2-, heterociclilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o un isomero optico del mismo; o una mezcla de isomeros opticos.
申请公布号 AR061926(A1) 申请公布日期 2008.10.01
申请号 AR2007P103209 申请日期 2007.07.18
申请人 NOVARTIS AG. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D211/58;C07D401/12;C07D401/14;C07D401/04;C07D413/14;C07D417/14;C07D413/06;C07D401/06;C07D405/14;C07D409/14;A61K31/446;A61K31/506;A61K31/537;A61K31/541;A61P3/06;A61P9/10;A61P9/12;A61P3/10 主分类号 (IPC1-7):C07D211/58
代理机构 代理人
主权项
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