发明名称 经 –及苯并咪唑–取代之咪唑以及苯并咪唑衍生物
摘要 揭示一种具下式之新颖化合物Ⅰ CC式中X,R1、R2、R3、R4、R4′及R5如本文所定义。此类化合物抑制血管紧缩素II之作用,因此,可用为,例如,抗高血压剂。
申请公布号 TW187123 申请公布日期 1992.07.11
申请号 TW080108202 申请日期 1991.10.17
申请人 施贵宝父子公司 发明人 麦克.波斯
分类号 C02F9/6506;C07D403/04;C07D403/14 主分类号 C02F9/6506
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.一种下式之化合物包括其药学上可接受之盐及 前驱药物 ;式中X可为-N-或-C-; 且R4'为氢,卤素;当X=N时,则 恒存有双键;R1为氢,卤素,C1-C4卤烷基;R2为H,- CH2OH,-CR9;R3为具2至10碳原子之烷基;R4为氢,卤素 ,C1-C4卤烷基,R5为氢,-CR9,R9为-OR11;R11为H,C1 -C4烷基2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为 氢或卤素; R2为-CH2OH或-COOR11;R3为C2-10烷基;R4为H或-COOR11 ;R4'为H;R5为邻四唑;且X为-CR4'或-N。3.如申请专利范 围第1项之化合物,其中R1为氯;R2为 CHOH或-C-OR11;R3为n-丁基;咪唑部分之联结是经由 之4-位置;X为碳;存有双键;R4为H;R4'为N,且R5为 邻四唑。4.如申请专利范围第1项之化合物,其名称 为5-[[2-丁基- 5-(羟甲基)-1H-咪唑-1-基]甲基]-1-(2-羧苯基)-1H- -2-羧酸,二锂盐。5.如申请专利范围第1项之化合物 ,其名称为2-[5-[[2-丁 基-5-(羟甲基)-1H-咪唑-1-基]甲基]-1H--1-基]苯酸,单 锂盐。6.如申请专利范围第1项之化合物,其名称为 5-[[2-丁基- 5-(羟甲基)-1H-咪唑-1-基]甲基]-1-苯基-1H- -2-羧 酸,单锂盐。7.如申请专利范围第1项之化合物,其 名称为2-[4-[2-丁 基-5-(羟甲基)-1H-咪唑-1-基]甲基]-1H--1-基]苯酸,单 锂盐。8.如申请专利范围第1项之化合物,其名称为 5-[[2-丁基- 4-氯-5-(羟甲基)-1H-咪唑-1-基]甲基]-1[2-(1H-四唑-5- 基)苯基]-2H- -2-羧酸,二锂盐。9.如申请专利范围第 1项之化合物,其名称为5-[[2-丁基- 4-氯-5-(羟甲基)-1H-咪唑-1-基]甲基]-1-[2-(2H-四唑-5 -基)苯基]-1H- -2-羧酸,乙酯,单锂盐。10.如申请专利 范围第1项之化合物,其名称为2-丁基-4- 氯-1-([1-[2-(2H-四唑-5-基)苯基]-1H--4-基]甲基]-1H- 咪唑-5-甲醇,单锂盐。11.如申请专利范围第1项之 化合物,其名称为2-丁基-4- 氯-1-[[1-(2-(2H-四唑-5-基)苯基]-1H-苯并咪唑-4-基] 甲基]-1H-咪唑-5-甲醇,单锂盐。12.如申请专利范围 第1项之化合物,其名称为2-丁基-4- 氯-1-[[1-[2-(2H-四唑-5-基)苯基]-1H--4-基]甲基]-1H- 咪唑-5-羧酸,二锂盐。13.如申请专利范围第1项之 化合物,其名称为2-丁基-1-[ [1-[2-(2H-四唑-5-基)苯基]-1H- -4-基]甲基]-4-氯- 1H-咪唑-5-羧酸,二锂盐。14.如申请专利范围第1项 之化合物,其名称为2-丁基-1-[ [1-[2-(2H-四唑-5-基)苯基]-1H- -4-基]甲基]-4-氯- 1H-咪唑-5-羧酸,乙酯,单锂盐。15.如申请专利范围 第1项之化合物,其名称为2-丁基-1-[ [1-[2-(2H-四唑-5-基)苯基]-1H- -4-基]甲基]-4-三 氟甲基-1H-咪唑-5-羧酸,二钠盐。16.如申请专利范 围第1项之化合物,其名称为2-丁基-1-[ [1-(2-(2H-四唑-5-基)苯基]-1H- -4-基]甲基]-4-三 氟甲基-1H-咪唑-5-羧酸,乙酯,单锂盐。17.如申请专 利范围第1项之化合物,其名称为2-丁基-1-[ [1-[2-(2H-四唑-5-基)苯基]-1H- -4-基]甲基]-4-全 氟乙基-1H-咪唑-5-羧酸,二锂盐。18.如申请专利范 围第1项之化合物,其名称为2-丁基-1-( [1-(2-(2H-四唑-5-基)苯基]-1H- -4-基]甲基]-4-全 氟乙基-1H-咪唑-5-羧酸,乙酯。19.如申请专利范围 第1项之化合物,其名称为2-丁基-1-[ [1-[2-(2H-四唑-5-基)苯基]-1H- -4-基]甲基]-4-全 氟乙基-1H-咪唑-5-羧酸,2,甲基-1-(1-酮丙氧基)丙酯 。20.如申请专利范围第1项之化合物,其名称为2-丁 基-1-[ [1-[2-(2H-四唑-5-基)苯基]-2-三氟甲基-1H- -4-基] 甲基]-4-氯-1H-咪唑-5-羧酸,二锂盐。21.如申请专利 范围第1项之化合物,其具下式式中R1-R5 如申请专利范围第1项所定义。22.如申请专利范围 第21项之化合物,其中R1为氢,卤素 ,C1-C4卤烷基;R2为-CH2OH或-COOR11;R3为C2-10烷基 ;R4为H或-COOH;且R5为邻四唑。23.如申请专利范围第1 项之化合物,其具下式式中R1-R5 如申请专利范围第1项之定义。24.如申请专利范围 第23项之化合物,其中R1为氢,卤素 或C1-C4卤烷基;R2为-CH2OH或-COOR11;R3为C2-N烷基; R4为H,卤素(较好为Br或F)或C1-C4卤烷基(较好为CF3); 且R5为邻四唑。25.如申请专利范围第23项之化合物 ,其具以下结构式中 R1,R4及R11如申请专利范围第1项之定义且M为金属。 26.一种治疗高血压之药学组成物,其包括如申请专 利范 围第1项之化合物及药学上可接受之载体。27.一种 治疗充血性心脏衰竭之药学粗成物,其包括如申 请专利范围第1项之化合物及药学上可接受之载体 。28.一种预防心脏肥大之药学组成物,其包括如申 请专利
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