PROCESS AND INTERMEDIATE FOR CERTAIN BIS-AZA-BICYCLIC ANXIOLYTIC AGENTS

摘要

Des esters de (C1-C3)alkyle-4, 6, 7, 8, 9, 9a-hexahydro-2H, 3H-pyrido-[1,2-a]pyrazine-1-un-7-carboxylate de la formule (III), précurseurs importants de certains anxiolytiques bis-aza-cycliques peuvent être préparés à partir d'un produit de départ, le di(C1-C3)alkyle cis-pipéridine-2,5-dicarboxylate, par un nouveau procédé grâce à une nouvelle classe de produits intermédiaires, les di(C1-C3)alkyle cis-N-(2-(phtalimido)éthyle)pipéridine-2,5-dicarboxylates de la formule (II). Ce procédé consiste à faire réagir le produit de départ soit avec du triflate de 2-(phtalimido)éthyle, soit avec du 2-(phtalimido)acétaldéhyde afin de former de nouveaux produits intermédiaires qui peuvent ensuite former des composés cycliques avec le précurseur susmentionné.