| 摘要 |
Son inhibidores de la SGK y pueden utilizarse para el tratamiento enfermedades causadas por SGK y dolencias tales como diabetes, obesidad, síndrome metabolico (dislipidemia), hipertonía sistémica y pulmonar, enfermedades cardiocirculatorias y enfermedades renales, en general en cualquier tipo de fibrosis y procesos inflamatorios. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en donde R1, R2 son cada uno, de modo independiente entre sí, H, A, -[C(R7)2]nAr, -[C(R7)2]nHet, -COHet o - COAr, R3, R4, R5 son cada uno, de modo independiente entre sí, H, A, Hal, OH, OA, -[C(R7)2]nAr, -[C(R7)2]nHet, OAr, OHet, SH, SA, SAr, SHet, NH2, NHA, NAA', NHAr, N(Ar)2, NHHet, N(Het)2, NAAr, NAHet, SOA, SOAr, SOHet, SO2A, SO2Ar, SO2Het, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NACOA, NHCONH2, NHCONHA, NHCONA2, NHSO2A, NASO2A, CHO, COA, COAr, COHet, SO3H, SO2NH2, SO2NHAr, SO2N(Ar)2, SO2NHHet o SO2N(Het)2, X es -CR7R8-, -CR7R8CR9R10- o -CR7R8C(OR9) R10-, Y es Ar o Het, R7, R8, R9, R10 son cada uno, de modo independiente entre sí, H o A, R11 es alquilo C1-6, en donde 1-5 átomos de H pueden estar reemplazados por F, A, A' son cada uno, de modo independiente entre sí, alquilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con R3, =S, =NR7 y/u =O (oxígeno del carbonilo) con 1-10 átomos de C, en donde uno, dos o tres grupos CH2 pueden estar reemplazados por O, S, SO, SO2, NH, NR11 y/o por grupos -CH=CH y/o también 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl, o alquilo cíclico C3-7, Ar es fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di, tri- o tetrasustituido con A, Hal, OH, OA, Ar', OAr', Het, OHet, SH, SA, SAr', SHet, NH2, NHA, NAA', NHAr', N(Ar')2, NHHet, N(Het)2, NAAr', NAHet, SOA, SOAr', SOHet, SO2A, SO2Ar', SO2Het, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NACOA, NHCONH2, NHCONHA, NHCONA2, NHSO2A, NASO2A, CHO, COA, COAr', COHet, SO3H, SO2NH2, SO2NHAr', SO2N(Ar')2, SO2NHHet y/o SO2N(Het)2, Het es un heterociclo saturado, insaturado o aromático mono- o bicíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar mono-, di- o trisustituido con A, Hal, OH, CA, Ar, OAr, Het', OHet', SH, SA, SAr', SHet', NH2, NHA, NAA', NHAr', N(Ar')2, NHHet', N(Het')2, NAAr', NAHet', SOA, SOAr', SOHet', SO2A, SO2Ar', SO2Het', NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NACOA, NHCONH2, NHCONHA, NHCONA2, NHSO2A, NASO2A, CHO, COA, COAr', COHet', SO3H, SO2NH2, SO2NHAr', SO2N(Ar')2, SO2NHHet' o SO2N(Het')2, =S, =NR7 y/u =O (oxígeno del carbonilo), Ar' es fenilo no sustituido o mono-, di, tri- tetrasustituido con A, Hal, OH, O, Ofenilo, SH, SA, NH2, NHA, NAA', NHfenilo, SOA, SOfenilo, SO2A, SO2fenilo, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NACOA, NHCONH2, NHCONHA, NHCONA2, NHSO2A, NASO2A, CHO, COA, COfenilo, SO3H, SO2NH2, SO2NHfenilo y/o SO2N(fenilo) 2, Het' es un heterociclo saturado, insaturado o aromático mono- o bicíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar mono-, di- o trisustituido con A, Hal, OH, OA, NH2, NHA, NAA', SOA, SOAr', SO2A, SO2Ar', NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NACOA, NHCONH2, NHCONHA, NHCONA2, NHSO2A, NASO2A, CHO, COA, COAr', SO3H, SO2NH2, SO2NHAr', SO2N(Ar')2, =S, =NR7 y/u =O (oxígeno del carbonilo), Hal es F, Cl, Br o I, n es 0, 1 o 2, así como sus derivados, sales, solvatos y estereoisomeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
|
