发明名称 新的环烷二酮衍生物、它们的制备方法和它们的药物应用
摘要 本发明涉及新的环烷二酮衍生物,它们是5-羟色胺受体亚型(5-羟基色胺,5-HT)5-HT<SUB>1A</SUB>的激动剂,因而它们用于治疗所述受体的激动剂所适用的病症。所述衍生物特别地用作神经保护剂,更特别地用于治疗和预防由缺血性或外伤性卒中导致的脑损伤。所述环烷二酮衍生物通常对应于式(I)。
申请公布号 CN100422185C 申请公布日期 2008.10.01
申请号 CN03818339.0 申请日期 2003.07.29
申请人 施瓦茨医药股份有限公司 发明人 华金·德尔里奥桑布拉纳;迪亚娜·弗雷奇利亚曼索;卢斯·M.·洛佩斯罗德里格斯;贝林达·贝尼亚穆萨拉马;何塞·安赫尔·富恩特斯库韦罗;梅塞德斯·德尔加多瓦利亚塞
分类号 C07D487/04(2006.01);C07D513/04(2006.01);C07D277/04(2006.01);A61K31/4188(2006.01);A61K31/381(2006.01);A61P9/10(2006.01);C07D209/00(2006.01);C07D235/00(2006.01);C07D277/00(2006.01);C07D311/58(2006.01) 主分类号 C07D487/04(2006.01)
代理机构 永新专利商标代理有限公司 代理人 张晓威
主权项 1. 通式I的化合物或它们的盐或溶剂化物:<img file="C038183390002C1.GIF" wi="827" he="507" />其中:R<sub>1</sub>选自H、-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>-、-CH<sub>2</sub>-S-CH<sub>2</sub>-和-S-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-;R<sub>2</sub>为N;n的值为0;Z选自C2-C10-烷基、C2-C10-链烯基和C2-C10-炔基;R<sub>3</sub>选自H、C1-C10-烷基、芳基和芳烷基;m的值为0-2;R<sub>4</sub>选自O和CH<sub>2</sub>;R<sub>5</sub>选自:<img file="C038183390002C2.GIF" wi="1612" he="1097" />其中:R<sub>6</sub>选自H、C1-C5-烷基、C1-C5-烷氧基、OH、F、Cl、Br和I;X选自O、S、NH和NCH<sub>3</sub>;Y选自O和NH;W选自S和NH;并且其中每个“烷基”是环状烷基、直链或支链烷基或者含有环状结构的直链或支链烷基,且其中每个“芳基”包括含有5-12个任选被一个或几个选自N、O或S的杂原子间隔的碳原子的任何单环芳族基团。
地址 西班牙马德里