发明名称 包含唑化合物的抗结核组合物
摘要 本发明提供了具有较高功效的抗结核治疗药。本发明还提供了包含:(I),式(1)表示的唑化合物,其光学活性形式或其盐,[其中R<SUP>1</SUP>表示氢原子或C1-6烷基,n表示0-6的整数,且R<SUP>2</SUP>表示通式(A)等,其中R<SUP>3</SUP>表示苯氧基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代)等];和药物(II),诸如第一代抗结核药的抗结核治疗药。
申请公布号 CN101277740A 申请公布日期 2008.10.01
申请号 CN200680036787.0 申请日期 2006.10.04
申请人 大塚制药株式会社 发明人 松本真;桥诘博之;富重辰夫;川崎昌则;下川义彦
分类号 A61P31/06(2006.01);A61K31/496(2006.01);A61K31/424(2006.01);A61K45/06(2006.01);A61K31/454(2006.01) 主分类号 A61P31/06(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 王健
主权项 1.抗结核治疗药,包含:(I)选自通式(1)表示的2,3-二氢-6-硝基咪唑并[2,1-b]噁唑化合物中的至少一种,其光学活性形式及其药理学可接受的盐:<img file="A20068003678700021.GIF" wi="830" he="195" />[其中R<sup>1</sup>表示氢原子或C1-6烷基,n表示0-6的整数,且R<sup>2</sup>表示下通式(A)-(G)中任意的基团,其中由通式(A)表示的基团为:<img file="A20068003678700022.GIF" wi="922" he="224" />其中R<sup>3</sup>表示如下(1)-(6)中任意基团:(1)苯氧基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代);(2)苯基C1-6烷氧基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代);(3)-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>基团,其中R<sup>4</sup>表示氢原子或C1-6烷基且R<sup>5</sup>表示苯基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代);(4)苯基C1-6烷基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代);(5)苯氧基C1-6烷基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代);和(6)苯并呋喃基C1-6烷基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯并呋喃环上被取代);由通式(B)表示的基团为:<img file="A20068003678700031.GIF" wi="1040" he="188" />其中R<sup>6</sup>表示苯基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代);由通式(C)表示的基团为:<img file="A20068003678700032.GIF" wi="1039" he="208" />其中R<sup>7</sup>表示苯基C2-10链烯基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代)或联苯基C1-6烷基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代);由通式(D)表示的基团为:<img file="A20068003678700033.GIF" wi="1169" he="185" />其中R<sup>8</sup>表示苯基C1-6烷基(至少一种选自卤原子,任选卤素-取代的C1-6烷基和任选卤素-取代的C1-6烷氧基的基团可以在苯基环上被取代);由通式(E)表示的基团为:<img file="A20068003678700041.GIF" wi="1078" he="225" />(其中R<sup>8</sup>如上述所定义);且由通式(F)表示的基团为:<img file="A20068003678700042.GIF" wi="987" he="189" />(其中R<sup>6</sup>如上述所定义),由通式(G)表示的基团为:<img file="A20068003678700043.GIF" wi="812" he="216" />(其中R<sup>8</sup>如上述所定义)];和(II)至少一种选自第一代抗结核药,第二代抗结核药,喹诺酮抗菌药,大环内酯抗菌药,磺胺药和抗-HIV药物的药物。
地址 日本东京