具有抗细胞增殖活性的咪唑并【1，2－A】吡啶

摘要

描述了具有细胞周期抑制活性的式(I)化合物。

主权项

1、式(I)化合物：其中：R¹选自卤素、氨基、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、N-(C_1-3烷基)氨基、N，N-(C_1-3烷基)₂氨基和任选含有另外的氮、氧或者硫原子的氮连接的4-7元饱和环；m为0～4；其中R¹的值可以相同或者不同；R²选自氢、卤素、氨基、C_1-3烷基和C_1-3烷氧基；R³为氢或者卤素；R⁴为氢、乙炔基、卤素、氰基、羟基、氨基、甲磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲基、乙基或者甲氧基；环A为任选含有另外的氮、氧或者硫原子的氮连接的4-7元饱和环；其中如果所述环含有另外的氮原子，该氮可以任选被R⁶取代；R⁵为碳上的取代基，并且选自卤素、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、胺磺酰基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷酰基、N-(C_1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C_1-6烷基)₂氨基甲酰基、C_1-6烷基S(O)_a(其中a为0～2)、C_1-6烷氧基羰基、N-(C_1-6烷基)胺磺酰基和N，N-(C_1-6烷基)₂胺磺酰基；其中R⁵可以独立地在碳上被一个或者多个R⁷任选取代；或者R⁵为-NHR⁸、-NR⁹R¹⁰或者-O-R¹¹；n为0～4；其中R⁵的值可以相同或者不同；R⁶选自C_1-6烷基、C_1-6烷酰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C_1-6烷基)氨基甲酰基和N，N-(C_1-6烷基)氨基甲酰基；其中R⁶可以任选在碳上被一个或者多个R¹²取代；R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹独立地选自C_1-4烷基、C_1-4烷酰基、C_1-4烷基磺酰基、C_2-4烯基磺酰基、C_2-4炔基磺酰基、C_1-4烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C_1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C_1-4烷基)氨基甲酰基、碳环基和杂环基；其中R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹可以任选独立地在碳上被选自R¹³的基团取代；和其中如果所述杂环基含有-NH-部分，那么该氮可以任选被R¹⁴取代；R¹³选自卤素、氰基、羟基、氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、C_1-3烷基和C_1-3烷氧基；R¹⁴选自C_1-3烷基、C_1-3烷酰基、C_1-3烷基磺酰基、C_1-3烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C_1-3烷基)氨基甲酰基和N，N-(C_1-3烷基)氨基甲酰基；和R⁷和R¹²独立地选自卤素、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、胺磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰氨基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙基磺酰基、甲氧羰基、乙氧羰基、N-甲基胺磺酰基、N-乙基胺磺酰基、N，N-二甲基胺磺酰基、N，N-二乙基胺磺酰基和N-甲基-N-乙基胺磺酰基；或者其药学上可接受的盐或者体内可水解的酯。