发明名称 噻唑衍生物和类似物在治疗癌症中的应用
摘要 本发明提供式I的化合物在制备用于治疗癌症的药物中的应用,其中X、Y、T、W、A<SUB>1</SUB>、A<SUB>2</SUB>、R<SUB>1</SUB>、R<SUB>5</SUB>和R<SUB>6</SUB>具有说明书中给出的含义。
申请公布号 CN101277692A 申请公布日期 2008.10.01
申请号 CN200680034814.0 申请日期 2006.07.21
申请人 贝塔吉农有限责任公司 发明人 雅各布·韦斯特曼;比约恩·埃里克森;吉多·库兹;克里斯琴·赫德伯格
分类号 A61K31/426(2006.01);A61K31/421(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 A61K31/426(2006.01)
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 张平元
主权项 1.式I的化合物或其可药用盐或溶剂化物,或其药学功能衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的应用,<img file="A20068003481400021.GIF" wi="877" he="254" />其中X表示-[C(R<sub>8</sub>)(R<sub>9</sub>)]<sub>n</sub>-;n表示0、1、2或3;Y表示-C(O)-、-S(O)<sub>2</sub>-或=C(R<sub>10</sub>)-;T表示-S-或-O-;W表示-NR<sub>7</sub>-、-CR<sub>7</sub>R<sub>7</sub>-、-NR<sub>7</sub>C(O)-、-NR<sub>7</sub>S(O)<sub>2</sub>-、-NR<sub>7</sub>C(O)NR<sub>7</sub>-、-NR<sub>7</sub>C(O)O-或键;A<sub>1</sub>或A<sub>2</sub>之一表示双键和另一者表示单键;当A<sub>1</sub>表示单键时,A<sub>2</sub>是双键且R<sub>6</sub>不存在;当A<sub>2</sub>表示单键时,A<sub>1</sub>是双键,并且如果存在,一个R<sub>7</sub>(其α连接于式I化合物的所需环上)不存在;R<sub>1</sub>表示-C(O)NR<sub>3</sub>R<sub>2</sub>、-NR<sub>3</sub>R<sub>2</sub>、-C(O)OR<sub>2</sub>、-NR<sub>4</sub>C(O)NR<sub>3</sub>R<sub>2</sub>、-NR<sub>4</sub>C(O)OR<sub>2</sub>、-OC(O)NR<sub>3</sub>R<sub>2</sub>、-NR<sub>4</sub>C(O)R<sub>2</sub>、-OC(O)R<sub>2</sub>、-OR<sub>2</sub>、-SR<sub>2</sub>、H、烷基、环烷基、杂环基、苄基、芳基或杂芳基(其中后六个基团分别任选地被一个或多个选自B<sup>1</sup>、B<sup>2</sup>、B<sup>3</sup>、B<sup>4</sup>、B<sup>5</sup>和B<sup>6</sup>的基团取代);R<sub>2</sub>和R<sub>5</sub>独立地代表氢、烷基、环烷基、杂环基、苄基、芳基或杂芳基(其中后六个基团分别任选地被一个或多个选自B<sup>7</sup>、B<sup>8</sup>、B<sup>9</sup>、B<sup>10</sup>、B<sup>11</sup>和B<sup>12</sup>的基团取代);R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>独立地代表氢、烷基、环烷基、芳基或苄基(其中后四个基团分别任选地被一个或多个选自B<sup>13</sup>、B<sup>14</sup>、B<sup>15</sup>和B<sup>16</sup>的基团取代)、或杂环基或杂芳基(其中后两个基团分别任选地被一个或多个选自B<sup>14</sup>和B<sup>15</sup>的基团取代);R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>独立地选自氢、烷基和芳基(其中后两个基团分别任选地被B<sup>16a</sup>和B<sup>16b</sup>取代);R<sub>10</sub>表示氢、烷基或芳基(其中后两个基团分别任选地被一个或多个选自B<sup>17</sup>和B<sup>18</sup>的基团取代);B<sup>1</sup>-B<sup>18</sup>独立地代表氰基、-NO<sub>2</sub>、卤素、-OR<sub>11</sub>、-NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>、-SR<sub>14</sub>、-Si(R<sub>15</sub>)<sub>3</sub>、-C(O)OR<sub>16</sub>、-C(O)NR<sub>16a</sub>R<sub>16b</sub>、-S(O)<sub>2</sub>NR<sub>16c</sub>R<sub>16d</sub>、芳基或杂芳基(其中芳基和杂芳基本身任选地和独立地被一个或多个选自卤素和R<sub>17</sub>的基团取代);或者,另外,B<sup>4</sup>、B<sup>5</sup>、B<sup>6</sup>、B<sup>10</sup>、B<sup>11</sup>、B<sup>12</sup>、B<sup>15</sup>、B<sup>16</sup>、B<sup>16b</sup>或B<sup>18</sup>独立地代表R<sub>17</sub>;R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>、R<sub>13</sub>、R<sub>14</sub>、R<sub>16</sub>、R<sub>16a</sub>、R<sub>16b</sub>、R<sub>16c</sub>和R<sub>16d</sub>独立地代表H或R<sub>17</sub>;和R<sub>15</sub>和R<sub>17</sub>独立地代表任选地被一个或多个卤素原子取代的C<sub>1-6</sub>烷基。
地址 瑞典斯德哥尔摩