摘要 |
Reivindicacion 1: Un proceso para la preparacion de Voriconazol (compuesto 1) que comprende a) el tratamiento del Voriconazol racémico (compuesto 2) con ácido (1S)-(+)-10-canforsulfonico en un solvente orgánico para formar una suspension que contiene el enantiomero (2S,3R) de (1S)-(+)-10-canforsulfonato de Voriconazol (compuesto 4); b) filtrar la suspension y separar el enantiomero (2S,3R) de (1S)-(+)-10-canforsulfonato de Voriconazol (compuesto 4) para formar una solucion madre que está enriquecida con (1S)-(+)-canforsulfonato de Voriconazol (compuesto 5); c) tratar la solucion madre con un solvente orgánico y una solucion alcalina acuosa para obtener una mezcla enriquecida de Voriconazol (compuesto 1), d) tratar la mezcla enriquecida de Voriconazol con ácido (1R)-(-)-10-canforsulfonico en un solvente orgánico para obtener (1R)-(-)-10-canforsulfonato de Voriconazol (compuesto 3); e) tratar el (1R)-(-)-10-canforsulfonato de Voriconazol (compuesto 3) con un solvente orgánico y una solucion acuosa alcalina para obtener Voriconazol (compuesto 1) y f) optativamente, purificar el Voriconazol.
|