作为大麻素CB1受体的激动剂的(吲哚－3－基)杂环衍生物,申请号CN200680035825.0-传众专利搜索

发明名称	作为大麻素CB1受体的激动剂的(吲哚－3－基)杂环衍生物
摘要	本发明涉及具有通式(I)的吲哚衍生物或其药物上可接受的盐，其中A、X<SUB>1</SUB>、X<SUB>2</SUB>、X<SUB>3</SUB>、Y、R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>都如权利要求书中的定义，涉及包含它们的药物组合物，还涉及所述吲哚衍生物在治疗疼痛中的应用。
申请公布号	CN101272783A	申请公布日期	2008.09.24
申请号	CN200680035825.0	申请日期	2006.08.21
申请人	欧加农股份有限公司	发明人	P·D·拉特克里夫;J·亚当－沃勒尔;A·J·莫里森;S·J·弗朗西斯;清位孝夫
分类号	A61K31/4245(2006.01);A61K31/433(2006.01);C07D413/14(2006.01);C07D417/14(2006.01);A61P29/00(2006.01)	主分类号	A61K31/4245(2006.01)
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	郭建新
主权项	1.具有通式I的吲哚衍生物或其药物上可接受的盐：<img file="A20068003582500021.GIF" wi="715" he="655" />其中，A表示5元芳杂环，其中X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>和X<sub>3</sub>独立地选自N、O、S和CR；R，如果存在的话，是H、卤素或(C<sub>1-4</sub>)烷基；Y是CH<sub>2</sub>、O、S或SO<sub>2</sub>；R<sub>1</sub>是(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、CN或卤素；R<sub>2</sub>是H或(C<sub>1-4</sub>)烷基；或者R<sub>2</sub>与R<sub>3</sub>和它们连接的碳原子和氮原子一起形成4-7元环；R<sub>3</sub>是H、(C<sub>1-6</sub>)烷基或(C<sub>3-7</sub>)环烷基，所述烷基任选地被OH、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、(C<sub>1-4</sub>)烷硫基、(C<sub>1-4</sub>)烷基磺酰、CO-NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、CO-OR<sub>7</sub>、CN或卤素取代；R<sub>4</sub>是CO-NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、CO-OR<sub>7</sub>、SO<sub>2</sub>-R<sub>8</sub>、SO<sub>2</sub>-NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、或CO-R<sub>11</sub>；或者R<sub>4</sub>是(C<sub>1-3</sub>)烷基，被CO-NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、CO-OR<sub>7</sub>、SO<sub>2</sub>-R<sub>8</sub>、SO<sub>2</sub>-NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、NH-CO-R<sub>11</sub>、NH-SO<sub>2</sub>-R<sub>12</sub>或两个OH基取代；并且任选地另外被OH取代；或者R<sub>4</sub>与R<sub>3</sub>和它们连接的N一起形成4-8元环，该环任选地含另一个选自O、S和SO<sub>2</sub>的杂原子，该环被CH<sub>2</sub>-OH、CO-NR<sub>13</sub>R<sub>14</sub>，CO-OR<sub>7</sub>、SO<sub>2</sub>-R<sub>8</sub>、SO<sub>2</sub>-NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、NH-CO-R<sub>11</sub>或NH-SO<sub>2</sub>-R<sub>12</sub>取代；或者该环被NH-CO-R<sub>11</sub>或NH-SO<sub>2</sub>-R<sub>12</sub>取代的(C<sub>1-3</sub>)烷基所取代；R<sub>5</sub>，如果存在的话，是H或是任选地被OH、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基或CONR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>取代的(C<sub>1-4</sub>)烷基；R<sub>6</sub>，如果存在的话，是H或(C<sub>1-4</sub>)烷基；或者R<sub>6</sub>与R<sub>5</sub>和它们连接的N一起形成4-8元环，该环任选地含另一个选自O、S和SO<sub>2</sub>的杂原子，该环任选地被OH取代；R<sub>7</sub>，如果存在的话，是H或(C<sub>1-4</sub>)烷基；R<sub>8</sub>，如果存在的话，是任选地被OH或(C<sub>1-4</sub>)烷氧基取代的(C<sub>1-4</sub>)烷基或(C<sub>3-7</sub>)环烷基；R<sub>9</sub>，如果存在的话，是H或是任选地被OH或(C<sub>1-4</sub>)烷氧基取代的(C<sub>1-4</sub>)烷基；R<sub>10</sub>，如果存在的话，是H或(C<sub>1-4</sub>)烷基；R<sub>11</sub>，如果存在的话，是H或是任选地被OH或(C<sub>1-4</sub>)烷氧基取代的(C<sub>1-4</sub>)烷基；R<sub>12</sub>，如果存在的话，是任选地被OH或(C<sub>1-4</sub>)烷氧基取代的(C<sub>1-4</sub>)烷基；R<sub>13</sub>，如果存在的话，是H或是任选地被OH、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基或CONR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>取代的(C<sub>1-4</sub>)烷基；R<sub>14</sub>，如果存在的话，是H或(C<sub>1-4</sub>)烷基；或者R<sub>14</sub>与CO-NR<sub>13</sub>R<sub>14</sub>基所连接的C原子一起形成5-或6-元螺环；前提条件是，当Y是SO<sub>2</sub>时，R<sub>4</sub>还可能表示H、(C<sub>1-6</sub>)烷基或(C<sub>3-7</sub>)环烷基，所述烷基任选地被OH、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、(C<sub>1-4</sub>)烷硫基、(C<sub>1-4</sub>)烷基磺酰、CN或卤素取代；或者R<sub>3</sub>与R<sub>4</sub>和它们连接的N一起形成4-8元环，该环任选地含另一个选自O、S和SO<sub>2</sub>的杂原子，该环任选地被OH取代。
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