螺和二螺1,2,4－三氧戊环抗疟药的稳定剂型

摘要

本发明领域涉及含有螺和二螺1，2，4－三氧戊环抗疟药，或其药学上可接受的盐、前药和类似物的稳定剂型，以及其制备方法。该剂型的含水量不超过6.5％w/w。

主权项

1.一种稳定的口服固体剂型，其含有：(a)治疗有效量的具有式I结构的化合物，式I及其对映异构体、非对映体、多晶型物、药学上可接受的盐和药学上可接受的溶剂合物，其中：R1、R2是相同或不同的，选自氢，取代或未取代的直链或支链烷基、芳基和烷芳基，以及任选地插入一个或多个氧、硫或氮原子的取代或未取代的脂环族基团，可以插入一个或多个氧、硫或氮原子的取代或未取代的芳香族基团或杂环基，羟基或卤素，以及进一步的条件是螺环己基环相连R1、R2任选地插入一个或多个氧、硫或氮原子；和(b)一种或多种药学上可接受的赋形剂，其中在40±2℃和相对湿度为75±5％下贮藏超过6个月，所述剂型产生不超过5％w/w的总的有关物质。