发明名称 选择性抑制COX-2并衍生于吲哚链烷醇的新酯以及衍生于吲哚链烷胺的新酰胺
摘要 本发明涉及式(1)化合物的吲哚链烷醇酯和吲哚烷基酰胺,其是选择性的COX-2抑制剂。
申请公布号 CN100420672C 申请公布日期 2008.09.24
申请号 CN00814912.7 申请日期 2000.08.23
申请人 范德比尔特大学 发明人 阿米特·S·卡尔古特卡;劳伦斯·J·马尔奈特
分类号 C07D209/10(2006.01);C07D209/22(2006.01);C07D209/26(2006.01);A61K31/16(2006.01);A61K31/165(2006.01);A61K31/216(2006.01);A61K31/4155(2006.01);A61K31/422(2006.01);A61K31/427(2006.01);A61K31/433(2006.01);A61K31/4545(2006.01);A61K31/501(2006.01);A61K31/5377(2006.01);A61P29/00(2006.01) 主分类号 C07D209/10(2006.01)
代理机构 永新专利商标代理有限公司 代理人 过晓东
主权项 1. 下式的化合物:<img file="C008149120002C1.GIF" wi="727" he="553" />其中:R=C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>支链烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟基烷基、支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟基烷基、羟基取代的C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>芳基、伯、仲或叔C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、伯、仲或叔支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、伯、仲或叔C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>芳基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羧酸、支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羧酸、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基酯、支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基酯、C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>芳基、C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>芳基羧酸、C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>芳基酯、C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>芳基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、在环中具有O、N或S的C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>杂环烷基或芳基、在环中具有O、N或S并被烷基取代或者芳基取代的C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>杂环烷基或芳基、或者卤素取代的上述基团,其中卤素是氯、溴、氟或碘,R<sub>1</sub>=直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,R<sub>2</sub>=氢或者直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,R<sub>3</sub>=未取代或被卤素取代的C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>芳酰基、或被未取代或者卤素取代的C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>芳基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,其中卤素为氯、溴、或碘,n=1、2、3或4,以及X=O、NH、或者N-R<sub>4</sub>,其中R<sub>4</sub>=C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或者C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>支链烷基,而且该化合物对于抑制环加氧酶-2具有选择性。
地址 美国田纳西州