| 主权项 |
1.一种通式(Ⅰ)的化合物其中XC_1C,XC_2C,XC_3C,XC_ 4C,XC_5C和XC_6C为相同或不同,各别选自-NRC'C-CO -,-CO-NRC'C-,其中RC'C为H或CC_1C-CC_3C烷基; Y为选自-CONR-,-NRCO-,-CHC_2C-NR-,-NR- CHC_2C-,-SS-,-CHC_2C-CHC_2C-,顺式或反式- CH=CH-,其中R为H或CC_1C-CC_3C烷基;RC_1C,RC_2C ,RC_3C和RC_4C个别为疏水基;n和m为相同或不同,个别 为1到4的整数;其中RC_1C,RC_2C,RC_3C和RC_4C系选 自以下各基:a)CC_nCHC_2n+1C形式的直链或支链烷基,n 为0,1到4;b)CC_nCHC_2nC-U-W形式的直链或支链 烷基,n为1到4,U为O,CO,COO,CONH,S,胍( guanidine),NH,W为H,含1到10个碳原子的疏水基;c) CHC_2CCC_6CHC_3CXY,其中X和Y相同或不同,个别为H, 卤素,OH,NHC_2C,CHC_3C,位于苯环的邻,间或对位置 ;d)CHC_2CCC_6CHC_4CX,其中X为OR,SR,NHR,其中R为 含1到10个碳原子的疏水基;e)CC_6CHC_3CXY,其中X和Y 相同或不同,个别为H,卤素,OH,NHC_2C,CHC_3C,位 于苯环的邻,间或对位置;f)CHC_2CCC_6CHC_11Cg)1-甲 基-基,2-甲基-基h)CHC_2C-咪唑i)CHC_2C- l)CHC_2C-( 喃基-3-基)m)CHC_2C-(啶基-3- 基)n)CHC_2C-(咪唑基-3-基)o)一最终被取代的-(CHC _2C)C_3C-基,其与两个邻接的X基之一环化,得到脯胺 酸(proline)的侧链,羟基脯胺酸,去氧脯胺酸;其它取 代基定义如前。2.如申请专利范围第1项的式(Ⅰ) 化合物,其中RC_1C,R C_2C,RC_3C,RC_4C为选自以下胺基酸的侧链甘胺酸( glycine),丙胺酸(alanine),缬胺酸(valine),白胺酸( leucine),异白胺酸(isoleucine),蛋胺酸(methionine) ,苯基丙胺酸(phenylalanine),酪胺酸(tyrosine),色 胺酸(trypophan),脯胺酸,组胺酸(histidine),己胺酸 ,戊胺酸,别异白胺酸,去氧脯胺酸,羟基脯胺酸,环 己 基甘胺酸(Chg),-胺基-n-丁酸(Aba),环己基丙胺 酸(Cha),胺基苯基丁酸(Pba),苯基丙胺酸代与下列一 或 多个进行芳香环的邻、间、对位置的单取代和双 取代:CC _1C-CC_10C烷基,CC_1C-CC_10C醇氧基,卤素,-2 -吩基丙胺酸,--吩基丙胺酸,-- 喃基丙胺酸 ,-3- 喃基丙胺酸,-2-啶基丙胺酸,-3 -啶基丙胺酸,-4-啶基丙胺酸,-(1-基) 丙胺酸,-(2-基)丙胺酸,丝胺酸的氧-烷基化衍 生物,苏胺酸,酪胺酸,硫-烷基化半胱胺酸,硫-烷基 化均半胱胺酸,烷基化赖胺酸,烷基鸟胺酸,2,3-二胺 基丙酸;或者为非疏水性胺基酸的侧链,其官能基 被衍化 而变成疏水性,其系选自丝胺酸(serine),苏胺酸( threonine),半胱胺酸(cysteine),门冬胺酸( asparticacid),门冬醯胺(asparagine),谷胺酸( glutamic acid),谷醯胺(glutamine),特-羧谷胺酸, 精胺酸(arginine),鸟胺酸(ornithine),赖胺酸(lysine )。3.如申请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中RC_ 1C= -CHC_2CCH(CHC_3C)C_2CRC_2C=-CHC_2CCC_6CHC_5CRC_ 3C=RC_3C=RC_4C=-(CHC_2C)C_2C-SCHC_3CXC_1C=XC _2C=XC_3C=XC_4C=XC_5C=XC_6C= -CONH-Y=- CONH-其中不对称碳原子为L-组态。4.如申请专利范 围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中Y=- NHCO-其它取代基定义如申请专利范围第3项。5.如 申请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中RC_4C= -CHC_2C-CC_6CHC_11C其它取代基定义如申请专利范围 第3项。6.如申请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其 中Y=- NHCO-其它取代基定义如申请专利范围第5项。7.如 申请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中RC_2C=R C_4C=-CHC_2C-CC_6CHC_5CRC_1C=RC_3C=其它取代基 定义如申请专利范围第3项。8.如申请专利范围第2 项的式(Ⅰ)化合物,其中Y=- NHCO-其它取代基定义如申请专利范围第7项。9.如 申请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中Y=-SS -其它取代基定义如申请专利范围第3项。10.如申 请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中Y=-CH C_2C-CHC_2C-其它取代基定义如申请专利范围第3项。 11.如申请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中Y=-CH =CH-(顺式)其它取代基定义如申请专利范围第3项。 12.如申请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中Y=CH= CH-(反式)其它取代基定义如申请专利范围第3项。 13.如申请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中Y=-CH C_2C-NH-其它取代基定义如申请专利范围第3项。14. 如申请专利范围第1项的式(Ⅰ)化合物,其中Y=- NHCHC_2C-其它取代基定义如申请专利范围第3项。15. 如申请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中m=n=1 其它取代基定义如申请专利范围第3项。16.如申请 专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中m=2,n =4其它取代基定义如申请专利范围第3项。17.如申 请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中XC_1C= XC_2C=XC_3C=XC_4C=XC_5C=XC_6C=-NHCO-其它取 代基定义如申请专利范围第3项。18.如申请专利范 围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中Y=- NHCO-其它取代基定义如申请专利范围第17项。19.如 申请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中RC_4C= -CHC_2C-CC_6CHC_11C其它取代基定义如申请专利范围 第17项。20.如申请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物, 其中Y=- NHCO-其它取代基定义如申请专利范围第19项。21.如 申请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中RC_2C= RC_4C=-CHC_2C-CC_6CHC_5CRC_1C=RC_3C=其它取代 基定义如申请专利范围第17项。22.如申请专利范 围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中Y=- NHCO-其它取代基定义如申请专利范围第21项。23.如 申请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中Y=-SS -其它取代基定义如申请专利范围第17项。24.如申 请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中Y=-CH C_2C-CHC_2C-其它取代基定义如申请专利范围第17项 。25.如申请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中Y=- CH =CH-(顺式)其它取代基定义如申请专利范围第17项 。26.如申请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中Y= CH= CH-(反式)其它取代基定义如申请专利范围第17项。 27.如申请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中m=n=1 其它取代基定义如申请专利范围第17项。28.如申 请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中m=1;n =2其它取代基定义如申请专利范围第17项。29.如申 请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中m=1;n =3其它取代基定义如申请专利范围第17项。30.如申 请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中m=1;n =4其它取代基定义如申请专利范围第17项。31.如申 请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中m=2;n =1其它取代基定义如申请专利范围第18项。32.如申 请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中m=2;n =3其它取代基定义如申请专利范围第17项。33.如申 请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中m=2;n =2其它取代基定义如申请专利范围第17项。34.如申 请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中m=2;n =2其它取代基定义如申请专利范围第17项。35.如申 请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合物,其中5和6 位置上的碳原子为D-组态,所有取代基定义如申请 专利 范围第3项。36.如申请专利范围第2项的式(Ⅰ)化合 物,其中所有不 对称碳原子为D-组态,所有取代基定义如申请专利 范围 第3项。37.一种用作速奎宁拮抗剂的药学组成物, 其包括如申请 |
